[发明专利]一种阿卡他定中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310237420.7 | 申请日： | 2013-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN103408549A | 公开（公告）日： | 2013-11-27 |
| 发明（设计）人： | 汪迅;李新涓子;李勇刚;高艳;吕兴红;沈小良;田良闪 | 申请（专利权）人： | 苏州汇和药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 董建林 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市吴江汾湖经*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 制备 方法 | ||
1.一种6,11-二氢-11-(1-甲基-4-亚哌啶基)-5H-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
（1）[1-(2-苯乙基)-1H-咪唑-2-基](1-甲基-4-哌啶基)甲酮的合成
将原料A分散到溶剂中，然后加入碱，再将原料B滴加到含有原料A的反应体系中，完全反应后得到[1-(2-苯乙基)-1H-咪唑-2-基](1-甲基-4-哌啶基)甲酮；
（2）6,11-二氢-11-(1-甲基-4-亚哌啶基)-5H-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因的合成
步骤（1）中制得的[1-(2-苯乙基)-1H-咪唑-2-基](1-甲基-4-哌啶基)甲酮在酸性溶剂中，环化合成6,11-二氢-11-(1-甲基-4-亚哌啶基)-5 H -咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因；
所述原料A为1-苯乙基-1H-咪唑，所述原料B为N-甲基-4-哌啶甲酰氯。
2.根据权利要1所述的方法，其特征在于，所述1-苯乙基-1H-咪唑与所述N-甲基-4-哌啶甲酰氯的物质的量比为1:1-5:1。
3.根据权利要1所述的方法，其特征在于，步骤（1）中所述的溶剂为乙腈、甲苯、吡啶、2-甲基吡啶、2，6-二甲基吡啶、二氯甲烷和二甲基甲酰胺中的一种或其混合物。
4. 根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中所述的碱为三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、2-甲基吡啶和2，6-二甲基吡啶中的一种或其混合物。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤（1）中所述的将原料B滴加到含有原料A的反应体系中的滴加温度为-5-20℃。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤（1）中所述反应为保温反应，所述的温度为30-150℃。
7.根据权利要求1中所述的方法，其特征在于，步骤(2)中所述的酸性溶剂为多聚磷酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、盐酸、氢溴酸和氢碘酸中的一种或其混合物。
8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，步骤(2)中所述的酸性溶剂为多聚磷酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸、甲磺酸和氢溴酸中的一种或其混合物。
9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(2)中所述的环化合成的合成温度为30-150℃。
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