[发明专利]新型咔啉羧酸类似物,其合成,纳米结构,抗肿瘤活性和应用有效

专利信息
申请号: 201310225687.4 申请日: 2013-06-05
公开(公告)号: CN104211700A 公开(公告)日: 2014-12-17
发明(设计)人: 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;于蕴涵 申请(专利权)人: 首都医科大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00;A61P29/00;B82Y5/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100069 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 新型咔啉羧酸类似物,其合成,纳米结构,抗肿瘤活性和应用。本发明公开了通式I的14种1-(5,5-二甲基-1,3-二氧六环-2基甲基)-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯,公开了它们的制备方法,公开了它们的纳米结构、公开了它们对A549,HL60,S180,SW480和HT-29五株肿瘤细胞增殖的抑制活性,公开了它们对荷S180小鼠的肿瘤生长的抑制作用,公开了它们对小鼠的二甲苯炎症模型的抗炎作用。公开了它们与小牛胸腺DNA作用的光谱学特征;结果表明本发明的14种1-(5,5-二甲基-1,3-二氧六环-2基甲基)-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯具有优秀的抗肿瘤活性,因而具有作为抗肿瘤药物的临床应用前景。
搜索关键词: 新型 咔啉 羧酸 类似物 合成 纳米 结构 肿瘤 活性 应用
【主权项】:
通式I的14种1‑(5,5‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑2基甲基)‑β‑咔啉‑3‑甲酰氨基酸苄酯(式中AA为Gly,L‑Ala,L‑Asp,L‑Glu,L‑Phe,L‑Ile,L‑Lys,L‑Leu,L‑Met,L‑Ser,L‑Thr,L‑Val,L‑Trp,L‑Tyr残基)。 
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