[发明专利]新型咔啉羧酸类似物,其合成,纳米结构,抗肿瘤活性和应用

权利要求书

1.通式I的14种1-(5，5-二甲基-1，3-二氧六环-2基甲基)-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯(式中AA为Gly，L-Ala，L-Asp，L-Glu，L-Phe，L-Ile，L-Lys，L-Leu，L-Met，L-Ser，L-Thr，L-Val，L-Trp，L-Tyr残基)。 

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2.权利要求1的14种1-(5，5-二甲基-1，3-二氧六环-2基甲基)-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯(式中AA为Gly，L-Ala，L-Asp，L-Glu，L-Phe，L-Ile，L-Lys，L-Leu，L-Met，L-Ser，L-Thr，L-Val，L-Trp，L-Tyr残基)的制备方法，该方法包括以下步骤： 

1)1，1，3，3-四甲氧基丙烷在稀盐酸催化下与2，2-二甲基-1，3-丙二醇反应生成2-(2，2-二甲氧基乙基)-5，5-二甲基-1，3-二氧六环(1)； 

2)2-(2，2-二甲氧基乙基)-5，5-二甲基-1，3-二氧六环(1)与色氨酸甲酯进行Pictet-Splenger缩合生成3S-1-(5，5-二甲基-1，3-二氧六环-2基甲基)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯(2)； 

3)3S-1-(5，5-二甲基-1，3-二氧六环-2基甲基)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯(2)被高锰酸钾氧化生成1-(5，5-二甲基-1，3-二氧六环-2基甲基)-β-咔啉-3-羧酸甲酯(3)； 

4)1-(5，5-二甲基-1，3-二氧六环-2基甲基)-β-咔啉-3-羧酸甲酯(3)水解生成1-(5，5-二甲基-1，3-二氧六环-2基甲基)-β-咔啉-3-羧酸(4)； 

5)1-(5，5-二甲基-1，3-二氧六环-2基甲基)-β-咔啉-3-羧酸(4)分别与14种氨基酸苄酯偶联得到14种新型1-(5，5-二甲基-1，3-二氧六环-2基甲基)-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯。 

3.权利要求1的14种1-(5，5-二甲基-1，3-二氧六环-2基甲基)-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯的纳米结构。 

4.权利要求1的14种1-(5，5-二甲基-1，3-二氧六环-2基甲基)-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯对A549，HL60，S180，SW480和HT-29五株肿瘤细胞增殖的抑制活性。 

5.权利要求1的14种1-(5，5-二甲基-1，3-二氧六环-2基甲基)-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯对荷S180小鼠的肿瘤生长的抑制作用。 

6.权利要求1的4种1-(5，5-二甲基-1，3-二氧六环-2基甲基)-β-咔啉-3-甲酰氨基酸 苄酯的抗炎作用。 

7.权利要求1的1-(5，5-二甲基-1，3-二氧六环-2基甲基)-β-咔啉-3-甲酰缬氨基酸苄酯(5l)与CT-DNA作用的光谱学变化特征。 

8.权利要求1的14种1-(5，5-二甲基-1，3-二氧六环-2基甲基)-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯作为抗肿瘤药物的应用。