[发明专利]α, α-二取代氨基酸衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了α，α-二取代氨基酸衍生物的化学合成方法，以重氮化合物、苯胺以及4-羰基丁烯酸酯为原料，以金属路易斯酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在40℃条件下，经过一步反应，柱层析提纯即得到产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明得到的具有两个手性中心的α，α-二取代氨基酸衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，因此具有很大的应用前景。

主权项

1.一种α，α-二取代氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，以重氮化合物、苯胺、4-羰基丁烯酸酯为原料，以金属路易斯酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步三组分反应，得到如式(I)所示的α，α-二取代氨基酸衍生物；式(I)；其中，Ar¹为芳基，包括苯基、对溴苯基、间溴苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、α-噻吩；Ar²为芳基，包括苯基、对溴苯基、间溴苯基、对氟苯基、对甲基苯基、对硝基苯基、对氯苯基；Ar³为芳基，包括苯基、对氯苯基、对硝基苯基、对甲氧基苯基；R为甲基、乙基、异丙基、苄基。