[发明专利]一种新的生产达比加群酯的方法无效
| 申请号： | 201310211444.5 | 申请日： | 2013-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN103275065A | 公开（公告）日： | 2013-09-04 |
| 发明（设计）人： | 叶敏;李悌聪;龚洪泉;胡静波 | 申请（专利权）人： | 上海同昌生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 上海申新律师事务所 31272 | 代理人： | 竺路玲 |
| 地址： | 201500 上海市金山*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种新的合成达比加群酯的方法，其包括对甲氨基-间硝基苯甲酸（D1）为原料，进行酯化反应，将得到酯化产物（D2）中的硝基还原为氨基，得到还原产物（D3）再与化合物（D10）反应，得到中间体（D4）；步骤4，中间体（D4）与氢气反应，得到中间体（D5）与氯甲酸酯反应得到中间体（D6）；脱除（D6）的R1-O-，得到中间体（D7）与反应原料（D8）反应，得到达比加群酯（D9）。本发明提供的新的合成达比加群酯的方法，所需原料及试剂价廉易得，成本低；各步反应良好，选择性高，合成方法操作简单，条件温和；总收率可达52%，纯度99%以上，三废排放少，对环境友好，适合工业化大生产，且产品质量稳定，符合作为药物中间体的要求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 生产 加群酯 方法 | ||
【主权项】：
1.一种新的合成达比加群酯的方法，其特征在于，步骤包括：步骤1，对甲氨基-间硝基苯甲酸（D1）为原料，进行酯化反应，得到酯化产物（D2）；![]()
其中，R1为烃基；步骤2，将酯化产物（D2）中的硝基还原为氨基，得到还原产物（D3）；![]()
步骤3，将还原产物（D3）与化合物（D10）反应，得到中间体（D4）；![]()
步骤4，中间体（D4）与氢气反应，得到中间体（D5）；![]()
步骤5，中间体（D5）与氯甲酸酯反应得到中间体（D6）![]()
其中，R为烃基；步骤6，脱除中间体（D6）的R1-O-，得到中间体（D7）；![]()
步骤7，中间体（D7）与反应原料（D8）反应，得到中间体达比加群酯（D9）；![]()
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