[发明专利]一种制备胸腺法新的固相合成新工艺有效
申请号: | 201310202015.1 | 申请日: | 2013-05-28 |
公开(公告)号: | CN103265629A | 公开(公告)日: | 2013-08-28 |
发明(设计)人: | 林童俊;辛军;吴晓华 | 申请(专利权)人: | 福建省闽东力捷迅药业有限公司 |
主分类号: | C07K14/575 | 分类号: | C07K14/575;C07K1/06;C07K1/04 |
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地址: | 352100 福*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | 本发明提供一种制备胸腺法新的固相合成新工艺,涉及一种多肽固相合成领域。本发明包括以下步骤:(1)在PEG羟基树脂上引入第一个保护氨基酸为Fmoc-Asn(Dmcp)-OH,其侧链酰胺用Dmcp保护,主链羧基与PEG羟基树脂连接;(2)对树脂上的游离羟基进行封闭;(3)第一个氨基酸脱保护后,引入二肽片段Fmoc-Ala-Glu(OtBu)-OH,并进行缩合;(4)将剩余氨基酸自C端向N端按照Glu至Ser的顺序逐个同树脂上的多肽缩合;(5)N端第一个氨基酸Ser的氨基上引入乙酰基;(6)多肽从树脂上裂解下来。本发明操作简便,粗品纯度高,收率高,纯化容易,具备工业化生产前景。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 胸腺 相合 新工艺 | ||
【主权项】:
一种制备胸腺法新的固相合成新工艺,其特征包括以下步骤:(1) 在PEG羟基树脂上引入第一个保护氨基酸为Fmoc‑Asn(Dmcp)‑OH,所述第一个保护氨基酸的侧链酰胺用Dmcp保护,主链羧基在缩合剂的作用下通过酯键与PEG羟基树脂连接;(2)对树脂上的游离羟基进行封闭;(3)引入的第一个保护氨基酸的氨基在脱保护试剂作用下脱去Fmoc保护基保护后,引入保护的二肽片段Fmoc‑Ala‑Glu(OtBu)‑OH,并在缩合剂的作用下进行缩合;(4)将剩余氨基酸自C端向N端按照Glu至Ser的顺序逐个同树脂上的多肽缩合;(5)N端第一个氨基酸Ser,在脱去氨基上的保护基后引入乙酰基;(6)采用裂解试剂使多肽从树脂上裂解下来。
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