[发明专利]抗肿瘤化合物N-(2-(4-氯苯基)-5-恶唑基)-2-(1,3-二氧代-2-异吲哚啉基)乙酰胺的合成方法无效

专利信息
申请号: 201310189881.1 申请日: 2013-05-21
公开(公告)号: CN104177348A 公开(公告)日: 2014-12-03
发明(设计)人: 邵东;邵文祺 申请(专利权)人: 苏州科捷生物医药有限公司
主分类号: C07D413/12 分类号: C07D413/12
代理公司: 代理人:
地址: 215123 江苏省苏州市工业*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了抗肿瘤化合物N-(2-(4-氯苯基)-5-恶唑基)-2-(1,3-二氧代-2-异吲哚啉基)乙酰胺的合成方法,以甘氨酰胺为起始原料发生缩合反应,然后关环,最后酰化得到目标化合物。本方法反应条件温和,成本低,操作简便,适合于大量制备。
搜索关键词: 肿瘤 化合物 氯苯 恶唑基 二氧 吲哚 乙酰 合成 方法
【主权项】:
本发明公开抗肿瘤化合物N‑(2‑(4‑氯苯基)‑5‑恶唑基)‑2‑(1,3‑二氧代‑2‑异吲哚啉基)乙酰胺的合成方法,包含以下步骤:(1)甘氨酰胺和对氯苯甲酸发生缩合反应得到中间体N‑(氨基甲酰基甲基)‑4‑氯苯甲酰胺;(2)上述中间体经在三氟乙酸酐作用下关环得到重要中间体N‑(2‑(4‑氯苯基)‑5‑恶唑基)‑2,2,2‑三氟乙酰胺;(3)第二步所得的三氟乙酰胺在碱作用下发生酰化反应得到目标化合物。
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