[发明专利]抗肿瘤化合物N-(2-(4-氯苯基)-5-恶唑基)-2-(1,3-二氧代-2-异吲哚啉基)乙酰胺的合成方法无效
| 申请号： | 201310189881.1 | 申请日： | 2013-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN104177348A | 公开（公告）日： | 2014-12-03 |
| 发明（设计）人： | 邵东;邵文祺 | 申请（专利权）人： | 苏州科捷生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 肿瘤 化合物 氯苯 恶唑基 二氧 吲哚 乙酰 合成 方法 | ||
1.本发明公开抗肿瘤化合物N-(2-(4-氯苯基)-5-恶唑基)-2-(1，3-二氧代-2-异吲哚啉基)乙酰胺的合成方法，包含以下步骤：(1)甘氨酰胺和对氯苯甲酸发生缩合反应得到中间体N-(氨基甲酰基甲基)-4-氯苯甲酰胺；(2)上述中间体经在三氟乙酸酐作用下关环得到重要中间体N-(2-(4-氯苯基)-5-恶唑基)-2，2，2-三氟乙酰胺；(3)第二步所得的三氟乙酰胺在碱作用下发生酰化反应得到目标化合物。
2.如权利要求所述N-(2-(4-氯苯基)-5-恶唑基)-2-(1，3-二氧代-2-异吲哚啉基)乙酰胺的合成方法第一步，其特征在于：所用的缩合剂，包含但不限于HATU、DCC、EDC等；所用的碱，包含但不限于三乙胺、DIEA、吡啶等；反应溶剂为DMF，也可以为二氯甲烷、乙腈、四氢呋喃等；反应温度为室温。
3.如权利要求所述N-(2-(4-氯苯基)-5-恶唑基)-2-(1，3-二氧代-2-异吲哚啉基)乙酰胺的合成方法第二步，其特征在于：所用的脱水剂，包含但不限于三氟乙酸酐；反应温度为室温。
4.如权利要求所述N-(2-(4-氯苯基)-5-恶唑基)-2-(1，3-二氧代-2-异吲哚啉基)乙酰胺的合成方法第三步，其特征在于：所用的碱，包含但不限于钠氢、DIEA、吡啶等；反应溶剂为DMF，也可以为二氯甲烷、四氢呋喃等；反应温度为室温。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于苏州科捷生物医药有限公司;，未经苏州科捷生物医药有限公司;许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201310189881.1/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
