[发明专利]醋酸优力司特关键中间体的制备方法有效
申请号: | 201310096537.8 | 申请日: | 2013-03-25 |
公开(公告)号: | CN103145788A | 公开(公告)日: | 2013-06-12 |
发明(设计)人: | 李卫鹏 | 申请(专利权)人: | 浙江仙琚制药股份有限公司 |
主分类号: | C07J21/00 | 分类号: | C07J21/00 |
代理公司: | 台州市南方商标专利事务所(普通合伙) 33225 | 代理人: | 白家驹 |
地址: | 317300 *** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种醋酸优力司特关键中间体的制备方法,采用化学式为3-(亚乙二氧基)-21-(苯基-亚磺酰基)-19-去甲基孕甾-5(10),9(11),17(20),20-四烯作为起始物,在一个反应罐内,采用一锅法完成三步反应,制得式I或式II所示结构通式的化合物。本发明能够避免中间出料过程,将四步反应三步分别出料变为三步反应一次集中出料,大幅缩短工艺路线,同时工艺稳定,操作简单,产物收率大幅提高至60%以上,产品纯度高,具有广阔的工业应用前景。 | ||
搜索关键词: | 醋酸 优力司特 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种醋酸优力司特关键中间体的制备方法,其特征在于,采用化学式为3-(亚乙二氧基)-21-(苯基-亚磺酰基)-19-去甲基孕甾-5(10),9(11),17(20),20-四烯作为起始物,制得式I或式II所示结构通式的化合物;
具体包括以下步骤:第一步,在碱的催化下,使3-(亚乙二氧基)-21-(苯基-亚磺酰基)-19-去甲基孕甾-5(10),9(11),17(20),20-四烯与醇反应;第二步,使第一步所得反应液与亚磷酸酯反应;第三步,在第二步所得反应液中加入酸,搅拌反应,得到符合式I或式II所示通式的产物。
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