[发明专利]醋酸优力司特关键中间体的制备方法

权利要求书

1.一种醋酸优力司特关键中间体的制备方法，其特征在于，采用化学式为3-（亚乙二氧基）-21-（苯基-亚磺酰基）-19-去甲基孕甾-5（10），9（11），17（20），20-四烯作为起始物，制得式I或式II所示结构通式的化合物；

具体包括以下步骤：

第一步，在碱的催化下，使3-（亚乙二氧基）-21-（苯基-亚磺酰基）-19-去甲基孕甾-5（10），9（11），17（20），20-四烯与醇反应；

第二步，使第一步所得反应液与亚磷酸酯反应；

第三步，在第二步所得反应液中加入酸，搅拌反应，得到符合式I或式II所示通式的产物。

2.根据权利要求1所述的醋酸优力司特关键中间体的制备方法，其特征在于：所述第一步所用的醇是甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、异丁醇、戊醇、3-甲基-1-丁醇、2-甲基-1-丙醇、乙二醇、丙二醇、1，2-丙二醇，2,2-二甲基-1,3-丙二醇中的一种；反应的醇不同，对应的产物也不同。

3.根据权利要求1所述的醋酸优力司特关键中间体的制备方法，其特征在于：所述第一步中所使用的碱催化剂是活泼金属原子与氧原子、氮原子、氢原子、碳原子形成的有机碱或无机碱。

4.根据权利要求1所述的醋酸优力司特关键中间体的制备方法，其特征在于：所述第一步中所使用的碱催化剂是甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、二异丙氨基锂、甲基锂、丁基锂、氢化钠、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种。

5.根据权利要求1所述的醋酸优力司特关键中间体的制备方法，其特征在于：所述第二步中所使用的亚磷酸酯是亚磷酸三甲酯、亚磷酸三乙酯、亚磷酸二甲酯、亚磷酸二乙酯、亚磷酸三丁酯中的一种。

6.根据权利要求1所述的醋酸优力司特关键中间体的制备方法，其特征在于：所述第三步中所使用的酸是对甲基苯磺酸、三氟甲磺酸、磷酸、三氟乙酸中的一种。

7.根据权利要求1所述的醋酸优力司特关键中间体的制备方法，其特征在于：所述第一步中碱催化剂的使用量为底物的0.05～0.8当量；所述第二步中亚磷酸酯的使用量为底物的1～2当量。

8.根据权利要求1所述的醋酸优力司特关键中间体的制备方法，其特征在于：所述第三步加入酸后的反应液的PH值介于1～4之间。

9.根据权利要求1所述的醋酸优力司特关键中间体的制备方法，其特征在于：所述第一步的反应温度为20～70℃之间；所述第二步的反应温度为50℃到70℃之间。