[发明专利]一种能同时抑制VEGFR和EGFR受体激酶家族的小分子抑制剂化合物及其制备方法无效
| 申请号： | 201310096031.7 | 申请日： | 2013-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN103159743A | 公开（公告）日： | 2013-06-19 |
| 发明（设计）人： | 不公告发明人 | 申请（专利权）人： | 常州费洛斯药业科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D405/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 213022 江苏省常州市钟楼经济开发*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种能同时抑制VEGFR和EGFR受体激酶家族的小分子抑制剂化合物及其制备方法，通过将3-（6-氯-嘧啶-4-氨基）苯酚（1mL）（0.085克，0.38毫摩尔）和7-氨基-5-甲氧基苯并呋喃（0.056克，0.38毫摩尔）在2-乙氧基乙醇的制备的混合物，在150℃下搅拌过夜等方法，针对现有药物只针对单一药物靶点，同时对于晚期和机理复杂的癌症这些药物存在着活性偏低和易产生耐药性等不足活性较低的缺点，使得该化合物同时抑制VEGFR和EGFR受体激酶家族。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 同时 抑制 vegfr egfr 受体 激酶 家族 分子 抑制剂 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种能同时抑制VEGFR 和EGFR 受体激酶家族的小分子抑制剂化合物及其制备方法，其特征在于：该化合物的制备方法如下：首先，将3‑（6‑氯‑嘧啶‑4 ‑氨基）苯酚（1mL）（0.085克，0.38毫摩尔）和7 ‑ 氨基‑5 ‑ 甲氧基苯并呋喃（0.056克，0.38毫摩尔）在2‑乙氧基乙醇的制备的混合物，在150℃下搅拌过夜；再将反应混合物冷却至室温，再在室温将10％的K2CO3溶液（2.50毫升，1.81毫摩尔）滴加到悬浮液中，边滴加边搅拌，并放置过夜；然后将反应混合物用水稀释，并通过真空过滤收集析出的固体，用水洗涤并真空干燥，粗产物在硅胶上纯化（9％甲醇+1％Et3N在DCM）得到0.138克[6‑（1氢）‑吲哚‑5‑基氧基‑嘧啶‑4‑基]‑（4‑（哌嗪‑1‑基）苯）‑胺，分子量：387。
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