[发明专利]一种能同时抑制VEGFR和EGFR受体激酶家族的小分子抑制剂化合物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 201310096031.7 申请日: 2013-03-22
公开(公告)号: CN103159743A 公开(公告)日: 2013-06-19
发明(设计)人: 不公告发明人 申请(专利权)人: 常州费洛斯药业科技有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D405/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 213022 江苏省常州市钟楼经济开发*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 同时 抑制 vegfr egfr 受体 激酶 家族 分子 抑制剂 化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种能同时抑制VEGFR 和EGFR 受体激酶家族的小分子抑制剂化合物及其制备方法,其特征在于:该化合物的制备方法如下:

首先,将3-(6-氯-嘧啶-4 -氨基)苯酚(1mL)(0.085克,0.38毫摩尔)和7 - 氨基-5 - 甲氧基苯并呋喃(0.056克,0.38毫摩尔)在2-乙氧基乙醇的制备的混合物,在150℃下搅拌过夜;

再将反应混合物冷却至室温,再在室温将10%的K2CO3溶液(2.50毫升,1.81毫摩尔)滴加到悬浮液中,边滴加边搅拌,并放置过夜;

然后将反应混合物用水稀释,并通过真空过滤收集析出的固体,用水洗涤并真空干燥,粗产物在硅胶上纯化(9%甲醇+1%Et3N在DCM)得到0.138克[6-(1氢)-吲哚-5-基氧基-嘧啶-4-基]-(4-(哌嗪-1-基)苯)-胺,分子量:387。

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