[发明专利]一种能同时抑制VEGFR和EGFR受体激酶家族的小分子抑制剂化合物及其制备方法无效
申请号: | 201310096031.7 | 申请日: | 2013-03-22 |
公开(公告)号: | CN103159743A | 公开(公告)日: | 2013-06-19 |
发明(设计)人: | 不公告发明人 | 申请(专利权)人: | 常州费洛斯药业科技有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D405/12 |
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地址: | 213022 江苏省常州市钟楼经济开发*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 同时 抑制 vegfr egfr 受体 激酶 家族 分子 抑制剂 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种能同时抑制VEGFR 和EGFR 受体激酶家族的小分子抑制剂化合物及其制备方法,其特征在于:该化合物的制备方法如下:
首先,将3-(6-氯-嘧啶-4 -氨基)苯酚(1mL)(0.085克,0.38毫摩尔)和7 - 氨基-5 - 甲氧基苯并呋喃(0.056克,0.38毫摩尔)在2-乙氧基乙醇的制备的混合物,在150℃下搅拌过夜;
再将反应混合物冷却至室温,再在室温将10%的K2CO3溶液(2.50毫升,1.81毫摩尔)滴加到悬浮液中,边滴加边搅拌,并放置过夜;
然后将反应混合物用水稀释,并通过真空过滤收集析出的固体,用水洗涤并真空干燥,粗产物在硅胶上纯化(9%甲醇+1%Et3N在DCM)得到0.138克[6-(1氢)-吲哚-5-基氧基-嘧啶-4-基]-(4-(哌嗪-1-基)苯)-胺,分子量:387。
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