[发明专利]一种他汀类中间体及其衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201310077633.8 | 申请日： | 2013-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN103113357B | 公开（公告）日： | 2017-02-08 |
| 发明（设计）人： | 万新强;徐春涛;尹晓龙;胡传宝;郭婷 | 申请（专利权）人： | 江苏阿尔法药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06;C07D319/06 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司32218 | 代理人： | 徐冬涛,吕鹏涛 |
| 地址： | 223800 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种他汀类中间体及其衍生物的制备方法，式（Ⅳ）化合物在碱金属盐催化剂存在下与DMSO和碱进行氧化反应制备得到式（Ⅱ）化合物，式（Ⅱ）化合物再在碱催化下与式（III）化合物缩合即得到式（I）化合物；式中，X为卤素，R为取代或非取代的C1～6的烷基、C3～5的烷环基或芳基，其取代基为芳基；R1选自C1～6的烷基、卤素中的一种或几种。与现有技术相比，式（Ⅳ）化合物不经过酯化和水解制备醇，然后再氧化制备醛（式（Ⅱ）化合物），直接由式（Ⅳ）化合物一步法制备得到式（Ⅱ）化合物，该制备方法步骤简短，操作简单，适宜于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种他汀类中间体及其衍生物的制备方法，其特征在于式(Ⅳ)化合物在溴化钾存在下与DMSO和碳酸氢钠在140℃下进行氧化反应制备得到式(Ⅱ)化合物，式(Ⅱ)化合物再在碱催化下与式(III)化合物缩合即得到式(I)化合物；式中，X为氯，R为叔丁基，R1选自C1～6的烷基、卤素中的一种或几种；在氧化反应中，式(Ⅳ)化合物与溴化钾和碳酸氢钠的摩尔比为1.0：0.5～3.0：1.5～5.0，式(Ⅳ)化合物与DMSO的摩尔比为1：2～15.0。
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