[发明专利]单唾液酸四己糖神经节苷脂的制备方法及其应用有效

专利信息
申请号: 201310059889.6 申请日: 2013-02-26
公开(公告)号: CN103087120A 公开(公告)日: 2013-05-08
发明(设计)人: 黄晓霞;屈英薇;张洋 申请(专利权)人: 北京四环制药有限公司;北京澳合药物研究院有限公司;长春翔通药业有限公司
主分类号: C07H15/10 分类号: C07H15/10;C07H1/00;A61K31/7032;A61P25/28;A61P9/10;A61P9/00;A61P25/16
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 101114 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及单唾液酸四己糖神经节苷脂的制备方法及其应用。该方法以阳离子树脂(优选为Dowex50)为介质,在含有氯仿的酸性混合水溶液中,将动物脑组织来源的神经节苷脂混合物转化为富含GM1的混合物,所得转化产物中GM1的含量由转化前的7-10%提高到72-80%,进而减少7-12倍的动物脑组织用量(生产相同量的GM1),显著降低生产成本。
搜索关键词: 唾液酸 四己糖 神经节苷脂 制备 方法 及其 应用
【主权项】:
一种单唾液酸四己糖神经节苷脂的制备方法,包括下述步骤: (1)将神经节苷脂混合物用乙醇、水、氯仿组成的混合溶剂溶解为浓度50‑150g/L的混合溶液,调pH值2.0‑3.0,搅拌混匀,制得神经节苷脂混合物溶液,其中,所述的神经节苷脂混合物选自牛脑神经节苷酯混合物、猪脑神经节苷脂混合物的任一种或其组合,所述混合溶剂中水:乙醇:氯仿的体积比为60‑30:8‑2: 1,优选混合溶液的浓度为100g/L,优选所述混合溶液的pH值为2.4‑2.8,更优选所述混合溶剂中水:乙醇:氯仿的体积比为45:5:1; (2)将阳离子树脂用纯净水漂洗干净,沥干水分后,再用5%的HCl溶液浸泡3h‑5h后,用纯净水漂洗至中性,沥干水分,制得酸活化处理后的阳离子树脂,其中,优选所述的阳离子树脂为强酸性阳离子交换树脂,更优选为Dowex 50;(3)以神经节苷脂混合物的质量计,在步骤1)制得的神经节苷脂混合物溶液中加入10‑30%的阳离子树脂,升温至60℃‑80℃,搅拌,反应1h‑4h,调节pH值至7.5‑9.0,制得神经节苷脂混合物的酸水解液,优选神经节苷脂混合物溶液中加入20%的阳离子树脂,更优选升温至65℃‑68℃; (4)收集神经节苷脂混合物的酸水解液中的上清液,将其浓缩至400‑600g/L,在浓缩物中加入浓缩物体积的7‑9倍量的冷丙酮,将浓缩物沉淀过夜,收集沉淀,干燥,即得,优选将神经节苷脂混合物的酸水解液中的上清液的浓缩至500g/L。
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