[发明专利]一种治疗囊性纤维化药物的中间体的制备方法无效
申请号: | 201310011707.8 | 申请日: | 2013-01-14 |
公开(公告)号: | CN103044263A | 公开(公告)日: | 2013-04-17 |
发明(设计)人: | 徐云根;王均伟;何广卫;陆静 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学;合肥医工医药有限公司 |
主分类号: | C07C205/43 | 分类号: | C07C205/43;C07C201/08;C07D215/56 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 孙立冰 |
地址: | 211198 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及药物合成领域。具体涉及用于治疗囊性纤维化药物Ivacaftor的制备方法。其特征是:以2,4-二叔丁基酚为起始原料,酚羟基用烷氧羰基保护后,再经硝化,还原,与4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酰氯缩合得到碳酸2,4-二叔丁基-5-(1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-甲酰胺)苯基酯乙基酯,最后于碱性条件下脱除烷氧羰基得到Ivacaftor。本发明方法克服了现有合成方法的诸多缺点,所用原料简单易得、实验操作和后处理方便、收率高、产品质量好,适合规模化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 治疗 纤维化 药物 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种中间体(I)的制备方法,包括:
其中R代表甲基或乙基;反应后处理方法为:将硝化反应后的反应液倒入冰水中,二氯甲烷萃取,取有机层,用饱和NaCl溶液洗涤,浓缩,加入析晶溶剂于低温析晶,抽滤、干燥即得,其中析晶溶剂选自:石油醚、正己烷、正庚烷或正戊烷。
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