[发明专利]放射性氟化方法无效
| 申请号： | 201280063163.3 | 申请日： | 2012-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN104220401A | 公开（公告）日： | 2014-12-17 |
| 发明（设计）人： | S·K·卢思拉;R·福特;R·O·阿韦斯;E·O·阿博吉;G·史密斯 | 申请（专利权）人： | 通用电气健康护理有限公司;帝国创新有限公司 |
| 主分类号： | C07B59/00 | 分类号： | C07B59/00;C07D403/14;C07D491/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 罗文锋;林森 |
| 地址： | 英国白*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 本发明提供一种用放射性同位素18F将生物学靶向分子(BTM)放射性氟化的方法。本发明还提供可用于所述18F-放射性氟化方法中的新颖的缀合物，以及所述缀合物的用途和包括进行该方法的盒的自动合成仪。 | ||
| 搜索关键词： | 放射性 氟化 方法 | ||
【主权项】：
一种生物学靶向部分的18F‑放射性氟化方法，其包括式(I)化合物与式(II)叠氮化物的点击反应：![]()
N3‑(CH2)n‑OSO2R1 (II)以得到式(III)缀合物：![]()
和式(III)缀合物与[18F]‑氟化物反应，以得到式(IV)的放射性氟化产物：![]()
其中：L1为可存在或不存在的连接基团；n为2、3或4；R1为C1‑4烷基；C1‑4氟代烷基；或‑C6H4‑R2，其中R2选自H、CH3、Br或NO2；BTM为生物学靶向部分，任选被一个或多个保护基团所保护。
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