[发明专利]制备喹啉衍生物的方法在审
申请号: | 201280054241.3 | 申请日: | 2012-10-22 |
公开(公告)号: | CN104395284A | 公开(公告)日: | 2015-03-04 |
发明(设计)人: | 乔·安·威尔逊;斯里拉姆·纳加纳坦;马修·普法伊弗;尼尔·G·安德森 | 申请(专利权)人: | 埃克塞里艾克西斯公司 |
主分类号: | C07C231/02 | 分类号: | C07C231/02;C07C233/59;C07D215/22;C07D413/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 关立新;李进 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明公开了一种制备式I的化合物的方法,所述方法包括以下步骤:其中R1为卤基;R2为卤基;R3为(C1-C6)烷基或任选被杂环烷基取代的(C1-C6)烷基;R4为(C1-C6)烷基;并且Q为CH或N;包括:(a)将1,1-环丙烷二羧酸与亚硫酰氯在极性非质子溶剂中接触;(b)向步骤(a)的混合物添加和叔胺碱以形成式A的化合物;以及(c)将式A的化合物与式B的胺偶联以形成式I的化合物。 |
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搜索关键词: | 制备 喹啉 衍生物 方法 | ||
【主权项】:
一种制备式A的化合物的方法:
其中R2为H、F、Cl或Br;所述方法包括:(a)将1,1‑环丙烷二羧酸与亚硫酰氯在极性非质子溶剂中接触;以及(b)向步骤(a)的混合物添加
和叔胺碱。
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