[发明专利]作为MGLUR5变构调节剂的乙炔基衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中U是N或CH，R⁸是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；Y是-N(R⁴)-、-O-或-C(R⁵R^5’)-；其中，R4是氢或低级烷基，且R⁵／R^5’独立地是氢、羟基、低级烷基或低级烷氧基；V是-N(R⁶)-或-C（R⁷R^7’)，其中，R6是氢或低级烷基，且R⁷／R^7’彼此独立地是氢、低级烷基、CH₂-低级烷氧基或者可以与它们所连接的碳原子一起形成C₃-C₆-环烷基；R¹是苯基或杂芳基，所述苯基或杂芳基任选被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；m是0或1；在m是1的情况下，R³／R^3’彼此独立地是氢、低级烷基、CH₂-低级烷氧基或者可以与它们所连接的碳原子一起形成C₃-C₆-环烷基；n是0或1；在n是1的情况下，R²／R^2’彼此独立地是氢、低级烷基、CH₂-低级烷氧基或者可以与它们所连接的碳原子一起形成C₃-C₆-环烷基；或者如果m是1且n是0，则R³和R⁷可以与它们所连接的碳原子一起形成C_4-6-环烷基；或者如果m是1且n是1，则R²和R³或R³和R⁷可以与它们所连接的碳原子一起形成C_4-6-环烷基；或涉及它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和／或光学异构体和／或立体异构体。发现了通式(I)的化合物是代谢型谷氨酸受体亚类型5（mGluR5)的变构调节剂。

主权项

1.式I的乙炔基衍生物其中U    是N或CH，R⁸   是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；Y    是-N(R⁴)-、-O-或-C(R⁵R^5’)-；其中，R⁴是氢或低级烷基，且R⁵／R^5’独立地是氢、羟基、低级烷基或低级烷氧基；V    是—N(R⁶)-或-C(R⁷R^7’)，其中，R⁶是氢或低级烷基，且R⁷/R^7’彼此独立地是氢、低级烷基、CH₂-低级烷氧基或者可以与它们所连接的碳原子一起形成C₃-C₆-环烷基；R¹   是苯基或杂芳基，所述苯基或杂芳基任选被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；m    是0或1；在m是1的情况下，R³／R^3’彼此独立地是氢、低级烷基、CH₂-低级烷氧基或者可以与它们所连接的碳原子一起形成C₃-C₆-环烷基；n    是0或1；在n是1的情况下，R²／R^2’彼此独立地是氢、低级烷基、CH₂-低级烷氧基或者可以与它们所连接的碳原子一起形成C₃-C₆-环烷基；或者如果m是1且n是0，则R³和R⁷可以与它们所连接的碳原子一起形成C_4-6-环烷基；或者如果m是1且n是1，则R²和R³或R³和R⁷可以与它们所连接的碳原子一起形成C_4-6-环烷基；或它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和／或光学异构体和／或立体异构体。