[发明专利]作为MGLUR5变构调节剂的乙炔基衍生物有效
申请号: | 201280049430.1 | 申请日: | 2012-10-04 |
公开(公告)号: | CN103857668A | 公开(公告)日: | 2014-06-11 |
发明(设计)人: | 乔治·耶施克;洛塔尔·林德曼;安东尼奥·里奇;丹尼尔·吕厄;海因茨·施塔德勒;埃里克·维埃拉 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D403/04;C07D413/04;A61K31/4439;A61K31/506;A61P25/18;A61P25/08;A61P25/28 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 mglur5 调节剂 乙炔 衍生物 | ||
1.式I的乙炔基衍生物
其中
U 是N或CH,
R8 是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基;
Y 是-N(R4)-、-O-或-C(R5R5’)-;
其中,R4是氢或低级烷基,且R5/R5’独立地是氢、羟基、低级烷基或低级烷氧基;
V 是—N(R6)-或-C(R7R7’),
其中,R6是氢或低级烷基,且R7/R7’彼此独立地是氢、低级烷基、CH2-低级烷氧基或者可以与它们所连接的碳原子一起形成C3-C6-环烷基;
R1 是苯基或杂芳基,所述苯基或杂芳基任选被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代;
m 是0或1;在m是1的情况下,
R3/R3’彼此独立地是氢、低级烷基、CH2-低级烷氧基或者可以与它们所连接的碳原子一起形成C3-C6-环烷基;
n 是0或1;在n是1的情况下,
R2/R2’彼此独立地是氢、低级烷基、CH2-低级烷氧基或者可以与它们所连接的碳原子一起形成C3-C6-环烷基;
或者如果m是1且n是0,则R3和R7可以与它们所连接的碳原子一起形成C4-6-环烷基;
或者如果m是1且n是1,则R2和R3或R3和R7可以与它们所连接的碳原子一起形成C4-6-环烷基;
或它们的药用酸加成盐,外消旋混合物,或其对应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。
2.根据权利要求1的式I-1的乙炔基衍生物
其中
U 是N或CH;
R8 是氢;
Y 是CH2、O、-N(CH3)-或-N(CH2CH3)-;
V 是CH2、-NH-或-N(CH3)-;
R1 是苯基或吡啶基,所述苯基或吡啶基任选被卤素取代;
m 是0或1;在m是1的情况下,
R3/R3’彼此独立地是氢或低级烷基,
n 是1;
R2/R2’彼此独立地是氢或低级烷基;
或它们的药用酸加成盐,外消旋混合物,或其对应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。
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