[发明专利]抗细菌的哌啶基取代的3，4-二氢-1H-[1，8]萘啶酮

摘要

本发明涉及新颖的抑制Fab I酶活性的式(I)化合物，这些化合物因此对于治疗细菌感染是有用的。本发明进一步涉及包含这些化合物的药物组合物、以及用于制备这些化合物的化学方法。

主权项

一种式(I)化合物其特征在于：X表示C并且该键表示一个双键；或m)X表示N并且该键表示一个单键；并且其中Z₁表示CH或N；R¹是氢、C_1‑4烷基或卤素；R²是氢、C_1‑4烷基或卤素；R³是氢、C_1‑6烷基、羟基或卤素；R⁴是氢、C_1‑6烷基、卤素、芳基、芳氧基、芳基羰基、杂芳基、用芳基或芳氧基取代的C_1‑6烷基、或用杂芳基取代的C_1‑6烷基；并且当取代基R³和R⁴位于相邻的位置时，所述R³和R⁴可以一起形成一个式＝CH‑CH＝CH‑CH＝的基团，其条件是X表示碳并且键表示一个单键；芳基是苯基；用一个、两个或三个取代基取代的苯基，这些取代基各自独立地选自卤素、羟基、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、多卤代C_1‑4烷基、多卤代C_1‑4烷氧基、氰基、硝基和氨基；杂芳基是呋喃基、苯硫基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、异噁唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、异噻唑基、噻二唑基、噁二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、苯并[1，3]二氧杂环戊烯基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、吲哚基、2，3‑二氢‑1H‑吲哚基、四氢苯硫基、或喹啉基；其中每个杂芳基可以用一个或两个取代基取代，这些取代基各自独立地选自：卤素、氰基、C_1‑4烷基、C₁‑₄烷氧基、C_1‑4烷基羰基、或苯基；或其药学上可接受的酸加成盐。