[发明专利]抗细菌的哌啶基取代的3,4-二氢-1H-[1,8]萘啶酮有效

专利信息
申请号: 201280039121.6 申请日: 2012-08-10
公开(公告)号: CN103917540A 公开(公告)日: 2014-07-09
发明(设计)人: J.E.G.圭尔勒蒙特;D.F.A.兰科伊斯;M.M.S.莫特;A.考尔;W.M.A.巴勒曼斯 申请(专利权)人: 爱尔兰詹森研发公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4375;A61P31/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 孔青;梁谋
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 爱尔兰;IE
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摘要:
搜索关键词: 细菌 哌啶 取代 萘啶酮
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物

其特征在于:

X表示C并且该键表示一个双键;或

m)X表示N并且该键表示一个单键;

并且其中

Z1表示CH或N;

R1是氢、C1-4烷基或卤素;

R2是氢、C1-4烷基或卤素;

R3是氢、C1-6烷基、羟基或卤素;

R4是氢、C1-6烷基、卤素、芳基、芳氧基、芳基羰基、杂芳基、用芳基或芳氧基取代的C1-6烷基、或用杂芳基取代的C1-6烷基;

并且当取代基R3和R4位于相邻的位置时,所述R3和R4可以一起形成一个式=CH-CH=CH-CH=的基团,其条件是X表示碳并且键表示一个单键;

芳基是苯基;用一个、两个或三个取代基取代的苯基,这些取代基各自独立地选自卤素、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、多卤代C1-4烷基、多卤代C1-4烷氧基、氰基、硝基和氨基;

杂芳基是呋喃基、苯硫基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、异噁唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、异噻唑基、噻二唑基、噁二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、苯并[1,3]二氧杂环戊烯基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、吲哚基、2,3-二氢-1H-吲哚基、四氢苯硫基、或喹啉基;

其中每个杂芳基可以用一个或两个取代基取代,这些取代基各自独立地选自:卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基羰基、或苯基;

或其药学上可接受的酸加成盐。

2.如权利要求1所述的化合物,其中:

Z1表示CH;

R1是氢或C1-4烷基;

R2是氢或C1-4烷基。

3.如权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中该含X的环表示:

4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R1是氢并且R2是氢。

5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R3表示氢。

6.如权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R4是芳基。

7.如权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R4是杂芳基。

8.如权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R4是用芳基取代的C1-6烷基。

9.如权利要求1至8中任一项所述的化合物,其中X表示氮并且该键表示一个单键。

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