[发明专利]用于制备吡唑衍生物的方法有效
| 申请号： | 201280027128.6 | 申请日： | 2012-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN103649055A | 公开（公告）日： | 2014-03-19 |
| 发明（设计）人： | 赤星文彦;桐原伸治 | 申请（专利权）人： | 田边三菱制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D231/38 | 分类号： | C07D231/38;A61K31/496;A61P3/10;A61P43/00;C07D417/14 |
| 代理公司： | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人： | 丁业平;张天舒 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明提供用作药物等的脯氨酰胺化合物和作为其制备中间体的哌嗪基吡唑化合物的工业上有利的制备方法。即，本发明是一种由式（1）表示的化合物或其盐（由下式表示）的制备方法，所述制备方法是利用下列方法的制备方法：制备式（2）表示的化合物，包括将式(3）表示的化合物与五硫化磷反应形成吡唑环；以及制备式（6）表示的化合物的羧酸盐，包括将式（2）表示的化合物脱保护，随后与羧酸形成盐：其中每个符号如本说明书中所限定。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 吡唑 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种由式（2）表示的化合物或其盐的制备方法：![]()
其中R1是烷基或环烷基，R2是氨基保护基并且Ar是芳基或杂芳基，所述制备方法包括通过将式(3）表示的化合物与五硫化磷反应而形成吡唑环：![]()
其中每个符号如上文定义。
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