[发明专利]用于制备吡唑衍生物的方法

权利要求书

1.一种由式（2）表示的化合物或其盐的制备方法：

其中R¹是烷基或环烷基，R²是氨基保护基并且Ar是芳基或杂芳基，所述制备方法包括通过将式(3）表示的化合物与五硫化磷反应而形成吡唑环：

其中每个符号如上文定义。

2.一种由式（6）表示的化合物的羧酸盐的制备方法：

其中每个符号如权利要求1中限定，所述制备方法包括通过权利要求1所述的制备方法制备式（2）表示的化合物或其盐，移除所述化合物的氨基保护基R²以产生式（6）表示的化合物，并且使该化合物转化成羧酸盐，

其中每个符号如权利要求1中限定。

3.一种由式（1）表示的化合物或其盐的制备方法：

其中每个符号如权利要求1中限定，所述制备方法包括通过权利要求1所述的制备方法制备式（2）表示的化合物或其盐，并且使如此产生的化合物转化成式（1）表示的化合物或其盐：

其中每个符号如权利要求1中限定。

4.一种由式（1）表示的化合物或其盐的制备方法：

其中每个符号如权利要求2中限定，所述制备方法包括通过权利要求2所述的制备方法制备式（6）表示的化合物的羧酸盐，并且使如此产生的化合物转化成式（1）表示的化合物或其盐：

其中每个符号如上文限定。

5.一种由式（1）表示的化合物或其盐的制备方法：

其中每个符号如权利要求2中限定，所述制备方法包括通过权利要求2所述的制备方法制备式（6）表示的化合物的羧酸盐：

其中每个符号如上文限定；使式（9）表示的化合物在所述羧酸盐存在下进行还原性胺化反应以产生式（10）表示的化合物或其盐：

其中R³是氨基保护基，

其中每个符号如上文限定，并且随后移除式（10）表示的化合物或其盐的氨基保护基R³。

6.一种由式（1）表示的化合物的盐的制备方法，

其中每个符号如权利要求5中限定，所述方法包括通过权利要求5所述的制备方法制备式（1）表示的化合物，并且采用酸将所述化合物进行成盐处理。

7.一种由下式（6）表示的化合物的羧酸盐：

其中每个符号如权利要求1中限定。

8.根据权利要求1或2所述的制备方法，其中通过以下方式制备式(3）表示的化合物：使式（4）表示的化合物或其盐与式（a）表示的β-酮羧酸或其反应性衍生物反应以产生式（5）表示的化合物：

其中R²如权利要求1中限定，

其中R¹如权利要求中1限定，

其中每个符号如上文限定，并且

随后使该化合物与下式表示的肼化合物或其盐反应，

Ar-NH-NH₂

其中Ar如权利要求1中限定。

9.根据权利要求5所述的制备方法，其中通过以下方式制备式（9）表示的化合物：使式（8）表示的化合物或其盐与噻唑烷缩合，

其中R³如权利要求5中限定。

10.根据权利要求1或2所述的制备方法，其中R¹是甲基，R²是取代或未取代的烷氧基羰基，并且Ar是苯基。

11.根据权利要求5或6所述的制备方法，其中R¹是甲基，R³是取代或未取代的烷氧基羰基，并且Ar是苯基。

12.根据权利要求3-6中任一项所述的制备方法，其中由式（1）表示的化合物或其盐是3-{(2S,4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基羰基}噻唑烷的盐。