[发明专利]通过使用环化脱水试剂的N‑氧化物的N‑脱甲基化制备吗啡类似物的方法和中间体有效
| 申请号： | 201280021543.0 | 申请日： | 2012-05-02 |
| 公开（公告）号： | CN103596962B | 公开（公告）日： | 2017-02-15 |
| 发明（设计）人： | T·胡德利茨基;L·维尔纳;M·维尔内罗娃;M·A·恩多玛阿里亚斯;A·马查拉 | 申请（专利权）人： | 布鲁克大学 |
| 主分类号： | C07D498/22 | 分类号： | C07D498/22;C07D489/08 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司72002 | 代理人： | 安琪,张晓威 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及通过羟可酮‑N‑氧化物和羟吗啡酮‑N‑氧化物与环化脱水试剂的反应以使这些化合物N‑脱甲基化的高收率方法。该方法已用于改进多种吗啡类似物(如纳曲酮、6‑酮基纳布啡和纳洛酮)的合成。 | ||
| 搜索关键词： | 通过 使用 环化 脱水 试剂 氧化物 甲基化 制备 吗啡 类似物 方法 中间体 | ||
【主权项】：
制备式I化合物的方法：其中表示单键或双键，条件是两个双键不是彼此相邻；R1和R2独立地选自C1‑10烷基、C6‑10芳基、C3‑10环烷基、C1‑10亚烷基C6‑10芳基、C1‑10亚烷基C3‑10环烷基和PG，当表示＝O时，则R2不存在；并且PG为保护基，所述方法包括：(a)在提供式III化合物的条件下将式II化合物与氧化剂反应：其中表示单键或双键，条件是两个双键不是彼此相邻；R1和R2独立地选自C1‑10烷基、C6‑10芳基、C3‑10环烷基、C1‑10亚烷基C6‑10芳基、C1‑10亚烷基C3‑10环烷基和PG，当表示＝O时，则R2不存在；并且PG为保护基；以及(b)在提供所述式I化合物的条件下将所述式III化合物与环化脱水试剂反应：其中在所述式I、II和III化合物中，R1和R2中的一个或多个可用的氢任选地被F替代和/或R1和R2中的一个或多个可用的原子任选地被同位素标记替代。
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