[发明专利]吡唑羧酸酰胺的制备方法

摘要

本发明涉及通过使式VIII的化合物的肟氧发生酰化而制备3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺的方法在一种溶剂和式XI的酰化剂的存在下进行该反应R₁-C(X)-Cl(XI)；其中X是氧或硫；如果X是氧或硫，R₁是氯；或如果X是氧，R₁是C₁-C₆烷氧基、CH₃-C(=CH₂)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；并且a)如果R₁是氯并且式XI的化合物被添加到式VIII的化合物上；使如此获得的式XIIa的产物（其中X是氧或硫；）与式IX的化合物发生反应b)如果R₁是氯并且式VIII的化合物被添加到式XI的化合物上；或如果X是氧，R₁是C₁-C₆烷氧基、CH₃-C(=CH₂)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；使如此获得的式XII的产物（其中X是氧或硫；如果X是氧或硫，R₁是氯；或如果X是氧，R₁是C₁-C₆烷氧基、CH₃-C(=CH₂)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；）与式IX的化合物发生反应。

主权项

1.一种用于制备式I的化合物的方法该方法包括：使式VIII的化合物的肟氧发生酰化在一种溶剂和式XI的酰化剂的存在下进行该反应R₁-C(X)-Cl(XI)，其中X是氧或硫；如果X是氧或硫，R₁是氯；或如果X是氧，R₁是C₁-C₆烷氧基、CH₃-C(=CH₂)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；并且a)如果R₁是氯并且式XI的化合物被添加到式VIII的化合物上；使如此获得的式XIIa的产物（其中X是氧或硫；）与式IX的化合物反应b)如果R₁是氯并且式VIII的化合物被添加到式XI的化合物上；或如果X是氧，R₁是C₁-C₆烷氧基、CH₃-C(=CH₂)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；使如此获得的式XII的产物（其中X是氧或硫；如果X是氧或硫，R₁是氯；或如果X是氧，R₁是C₁-C₆烷氧基、CH₃-C(=CH₂)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；）与式IX的化合物反应。