[发明专利]吡唑羧酸酰胺的制备方法

权利要求书

1.一种用于制备式I的化合物的方法

该方法包括：

使式VIII的化合物的肟氧发生酰化

在一种溶剂和式XI的酰化剂的存在下进行该反应

R₁-C(X)-Cl(XI)，

其中X是氧或硫；

如果X是氧或硫，R₁是氯；或

如果X是氧，R₁是C₁-C₆烷氧基、CH₃-C(=CH₂)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；

并且

a)如果R₁是氯并且式XI的化合物被添加到式VIII的化合物上；使如此获得的式XIIa的产物

（其中X是氧或硫；）

与式IX的化合物反应

b)如果R₁是氯并且式VIII的化合物被添加到式XI的化合物上；或如果X是氧，R₁是C₁-C₆烷氧基、CH₃-C(=CH₂)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；

使如此获得的式XII的产物

（其中X是氧或硫；

如果X是氧或硫，R₁是氯；或

如果X是氧，R₁是C₁-C₆烷氧基、CH₃-C(=CH₂)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；）

与式IX的化合物反应。

2.根据权利要求1所述的方法，其中该酰化剂选自一种式XI的化合物，其中R₁是甲氧基、乙氧基、异丙氧基、异丙烯氧基或苯氧基并且X是氧。

3.根据权利要求2所述的方法，其中该酰化剂是氯甲酸乙酯。

4.根据权利要求1所述的方法，其中使该酰化剂与式IX的化合物在一种酸的存在下发生反应。

5.根据权利要求1所述的方法，其中使该酰化剂与式IX的化合物在CH₃SO₃H的存在下发生反应。

6.根据权利要求1所述的方法，其中该酰化剂是氯甲酸乙酯并且使酰化衍生物与式IX的化合物在CH₃SO₃H的存在下发生反应。

7.一种式XII的化合物

其中X是氧或硫；

如果X是氧或硫，R₁是氯；或

如果X是氧，R₁是C₁-C₆烷氧基、CH₃-C(=CH₂)-O-、苯氧基或三氯甲氧基。

8.一种式XIIa的化合物

其中X是氧或硫。