[发明专利]一种α晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法无效
| 申请号： | 201210585764.2 | 申请日： | 2012-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN103058991A | 公开（公告）日： | 2013-04-24 |
| 发明（设计）人： | 王雪根;何凌云;郭莉芹;周磊;吴邵嘉;卢向阳;赵国新 | 申请（专利权）人： | 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210012 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种α晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法，包括下列步骤：（1）将式（Ⅱ）化合物4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸二盐酸盐用酰氯化试剂转化为式（Ⅲ）的酰氯化物；（2）式（Ⅲ）化合物在碱的存在下与N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶缩合得到式（Ⅳ）化合物；（3）式（Ⅳ）化合物在有机溶剂的条件下，与甲磺酸成盐反应得到式（Ⅰ）化合物。该方法可得到稳定的α晶型甲磺酸伊马替尼，并且工艺条件温和，后处理简单，纯度高，反应成本低，易于实现工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 晶型甲磺酸伊马替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种α晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法，其特征在于包括下列步骤：（1）将式（Ⅱ）化合物4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸二盐酸盐用酰氯化试剂转化为式（Ⅲ）的酰氯化物： ![]()
（2）式（Ⅲ）化合物在碱的存在下与N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶缩合得到式（Ⅳ）化合物：![]()
（3）式（Ⅳ）化合物与甲磺酸成盐反应得到式（Ⅰ）化合物：![]()
所得式（Ⅰ）化合物析晶后为α晶型甲磺酸伊马替尼。
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