[发明专利]化合物2-（3-醛基-4-异丁氧基苯基）-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯及非布索坦的制备方法有效
| 申请号： | 201210563201.3 | 申请日： | 2012-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN103880775A | 公开（公告）日： | 2014-06-25 |
| 发明（设计）人： | 黄庆云;黄欢 | 申请（专利权）人： | 安徽省庆云医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56;C07C255/54 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵;李玉秋 |
| 地址： | 231131 安徽省合肥*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明提供一种2-（3-醛基-4-异丁氧基苯基）-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯的制备方法，其以4-异丁氧基苯腈为起始原料通过一系列的反应得到。本发明还提供了一种非布索坦的制备方法：将2-（3-醛基-4-异丁氧基苯基）-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯与盐酸羟胺在催化剂作用下反应，得到具有式（VIII）结构的化合物；具有式（VIII）结构的化合物在碱性条件下水解，酸化后得到非布索坦。本发明所述的制备方法在不使用氰化物的条件下制备得到了非布索坦，安全性高。其次，本发明操作简单，收率高，实验结果表明，步骤(A)收率达到90%，步骤(B)收率达到85%，步骤(C)收率达到90%，步骤(D)收率达到90%，步骤(E)收率达到97%。 | ||
| 搜索关键词： | 化合物 醛基 异丁氧基 苯基 甲基 噻唑 甲酸 非布索坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种2-（3-醛基-4-异丁氧基苯基）-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯的制备方法，包括以下步骤：（A）4-异丁氧基苯腈与氯甲基化试剂在催化剂作用下反应，得到具有式（III）结构的化合物；![]()
（B）具有式（III）结构的化合物与水在催化剂作用下反应，得到具有式（IV）结构的化合物；![]()
（C）具有式（IV）结构的化合物在氧化剂作用下，发生氧化反应，得到具有式（V）结构的化合物；![]()
（D）具有式（V）结构的化合物与硫氢化钠反应，得到具有式（VI）结构的化合物；![]()
（E）具有式（VI）结构的化合物与氯代乙酰乙酸乙酯反应，得到具有式（VII）结构的2-（3-醛基-4-异丁氧基苯基）-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯；![]()
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