[发明专利]17位甾体羧酸酯的合成方法无效
| 申请号： | 201210546383.3 | 申请日： | 2012-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN102964414A | 公开（公告）日： | 2013-03-13 |
| 发明（设计）人： | 丁凯;刘涛;宫丰杰 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07J5/00 | 分类号： | C07J5/00 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人： | 邬震中 |
| 地址： | 200032 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种17位甾体羧酸酯的合成方法，也是一种使用酯基高选择性保护17,21-二羟基皮质激素中17位羟基的新方法。系中间体（I）使用强酸弱碱盐作为催化剂，催化水解获得17位甾体羧酸。所述的中间体化合物（I）具有以下结构 |
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| 搜索关键词： | 17 位甾体 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种17位甾体羧酸酯的合成方法，其特征是采用如下方法获得：所述的17位羟基酯基保护的皮质激素的工艺，其特征是中间体（I）的水解过程中，使用强酸弱碱盐作为催化剂，催化水解中间体（I）获得17位甾体羧酸酯（II）：中间体I溶于A类溶剂，再加入水和B类共溶剂，在-10°C～25°C温度下，中间体（I）与强酸弱碱盐催化剂反应0.5～12小时；所述的中间体（I）和强酸弱碱盐催化剂的摩尔比为1：0.01～10；所述的中间体化合物（I）具有以下结构![]()
所述的17位甾体羧酸酯（II）具有以下如下结构式：![]()
所述的A类溶剂、水和B类共溶剂的体积比为1：0.1-5；其中![]()
表示为单键或双键,R1=H、CH3、C2H5、C3H7或C4H9，R2=CH3、C2H5、C3H7或C4H9，X1=H或F，X2=H、F或CH3，X3=H或CH3。
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