[发明专利]17位甾体羧酸酯的合成方法

权利要求书

1.一种17位甾体羧酸酯的合成方法，其特征是采用如下方法获得：所述的17位羟基酯基保护的皮质激素的工艺，其特征是中间体（I）的水解过程中，使用强酸弱碱盐作为催化剂，催化水解中间体（I）获得17位甾体羧酸酯（II）：

中间体I溶于A类溶剂，再加入水和B类共溶剂，在-10°C～25°C温度下，中间体（I）与强酸弱碱盐催化剂反应0.5～12小时；

所述的中间体（I）和强酸弱碱盐催化剂的摩尔比为1：0.01～10；

所述的中间体化合物（I）具有以下结构

所述的17位甾体羧酸酯（II）具有以下如下结构式：

所述的A类溶剂、水和B类共溶剂的体积比为1：0.1-5；

其中表示为单键或双键,R¹=H、CH₃、C₂H₅、C₃H₇或C₄H₉，R²=CH₃、C₂H₅、C₃H₇或C₄H₉，X¹=H或F，X²=H、F或CH₃，X³=H或CH₃。

2.如权利要求1所述的17位甾体羧酸酯的合成方法，其特征是所述的催化剂为磷酸二氢钠、磷酸二氢钾、磷酸氢钠、磷酸氢钾、硫酸氢钠、硫酸氢钾、硫酸铵、氯化铵或硝酸铵。

3.如权利要求1所述的17位甾体羧酸酯的合成方法，其特征是所述的A类溶剂是二氯甲烷、氯仿、乙醚、甲基叔丁基醚或乙酸乙酯；A类溶剂与中间体（I）的用量比例为1升：0.01-1kg。

4.如权利要求1所述的17位甾体羧酸酯的合成方法，其特征是所述的B类溶剂是甲醇、乙醇、丙酮、四氢呋喃、二氧六环、乙腈、二甲亚砜、二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮；B类共溶剂与A类溶剂的体积比为1：0.1-10。

5.如权利要求1所述的17位甾体羧酸酯的合成方法，其特征是所述的产物经过分离、水洗干燥或浓缩纯化处理。