[发明专利]7,9-二氧代-2,6-氮杂-螺[3.5]壬-2-甲酸叔丁酯及其中间体的制备方法有效
申请号: | 201210516308.2 | 申请日: | 2012-12-05 |
公开(公告)号: | CN102936216A | 公开(公告)日: | 2013-02-20 |
发明(设计)人: | 曹莹;杨民民;罗飞;周西朋;吴希罕 | 申请(专利权)人: | 南京药石药物研发有限公司 |
主分类号: | C07D205/04 | 分类号: | C07D205/04;C07D471/10 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 孙立冰 |
地址: | 210061 江苏省南*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及药物中间体合成领域,具体涉及一种7,9-二氧代-2,6-氮杂-螺[3.5]壬-2-甲酸叔丁酯(VII)及其中间体(I)的制备方法。其特征是包括:以1-Boc-3-氰基氮杂环丁烷为原料与氯甲酸乙酯反应,再与碘甲烷发生反应,最后经还原反应得到中间体(I),本发明同时公开了1-Boc-3-氰基氮杂环丁烷为原料制备化合物(VII)的制备方法。本发明的制备方法原料便宜易得,反应条件比较温和,产率高,制备化合物VII总收率可达72.0%左右,制备化合物I的收率达90%。原料便宜并且后处理简单,易操作,适合大规模制备。 | ||
搜索关键词: | 二氧 氮杂 甲酸 叔丁酯 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种化合物(I)的制备方法,包括∶![]()
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