[发明专利]一种苯甲酸阿格列汀的制备工艺无效
| 申请号： | 201210510718.6 | 申请日： | 2012-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN102942556A | 公开（公告）日： | 2013-02-27 |
| 发明（设计）人： | 崔翼;罗邻涛;周定康;刘三勇 | 申请（专利权）人： | 成都天翼医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 成都天嘉专利事务所(普通合伙) 51211 | 代理人： | 张新 |
| 地址： | 611731 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种治疗2型糖尿病的药物苯甲酸阿格列汀的制备工艺。以6-氯-3-甲基尿嘧啶为原料，与2-氰基溴苄反应制得2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-苄腈，然后与(R)-3-Boc-氨基哌啶发生取代反应，反应完成后，脱去Boc，得到阿格列汀，最后与苯甲酸成盐制得苯甲酸阿格列汀，其特征在于：所述的取代反应中，加入缚酸剂碳酸钾，反应结束后，过滤，然后再向滤液中加入对甲苯磺酸脱Boc。本发明的制备工艺工序简单，且得到产物产率更高，产品纯度更高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 苯甲酸 阿格列汀 制备 工艺 | ||
【主权项】：
一种苯甲酸阿格列汀的制备工艺，以6‑氯‑3‑甲基尿嘧啶为原料，与2‑氰基溴苄反应制得2‑(6‑氯‑3‑甲基‑2, 4‑二氧代‑3,4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑基甲基)‑苄腈，然后与(R)‑3‑Boc‑氨基哌啶发生取代反应，反应完成后，脱去Boc，得到阿格列汀，最后与苯甲酸成盐制得苯甲酸阿格列汀，其特征在于：所述的取代反应中，加入缚酸剂碳酸钾，反应完成后，过滤，然后再向滤液中加入对甲苯磺酸脱Boc。
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