[发明专利]一种高效制备阿立哌唑中间体的方法

摘要

本发明提供了一种高效制备阿立哌唑中间体的方法,具体涉及一种阿立哌唑中间体BBQ(7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢喹诺酮)的高效制备方法.所述高效制备阿立哌唑中间体的方法包括使用杂多酸或杂多酸盐与相转移催化剂组成复合催化剂和使用酮(醇)-水共沸体系。在醚化反应中使用低沸点低级酮和杂多酸或杂多酸盐与相转移催化剂,降低反应温度以及用至少6倍摩尔当量的1,4-二溴丁烷与7-羟基-3,4-二氢喹诺酮反应,降低二取代物的生成,用非极性溶剂将阿立哌唑中间体BBQ(7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢喹诺酮)析出,同时回收1,4-二溴丁烷循环利用.使用高效制备阿立哌唑中间体的方法不仅收率高、纯度高、步骤简单、成本低,而且操作安全可靠,对环境友好,使用能耗少,适合工业化大生产。

主权项

一种高效合成阿立哌唑中间体的方法,包括:在至少一种碱和杂多酸或杂多酸盐和相转移催化剂组成的复合催化剂的存在下在至少一种有机溶剂中混合7‑羟基‑3,4‑二氢喹诺酮和式(Ⅱ)1,4‑二卤丁烷(其中二卤单独或共同为氟、氯、溴、碘);加热该反应混合物足够的时间以进行反应;和分离沉淀物。