[发明专利]小檗碱类化合物的用途和制备方法有效
申请号: | 201210468652.9 | 申请日: | 2012-11-19 |
公开(公告)号: | CN103816152A | 公开(公告)日: | 2014-05-28 |
发明(设计)人: | 梁鑫淼;王超然;张秀莉;张岩;王志伟;奥利维尔·希维利;柯燕雄;王藜恩 | 申请(专利权)人: | 中国科学院大连化学物理研究所;美国加州大学欧文分校 |
主分类号: | A61K31/4375 | 分类号: | A61K31/4375;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/24;C07D455/03 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 王旭 |
地址: | 116023 *** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: |
本发明提供了具有通式(I)结构的化合物或其药用盐、水合物或溶剂化物在制备用于治疗与多巴胺受体相关的神经系统疾病药物中的用途,以及具有通式(I)结构的化合物或其药用盐、水合物或溶剂化物的制备方法。所述化合物具有一定的μ阿片受体激动,以及多巴胺D2受体阻断等多重药理作用,并且具有良好的理化性质和口服生物利用度,整体动物实验表明,该类化合物具有显著而长效的镇痛镇静活性,可用于疼痛及其他精神疾病的治疗。 |
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搜索关键词: | 小檗碱类 化合物 用途 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种具有通式(I)结构的化合物或其药用盐、水合物或溶剂化物:
其中,R1、R2各自独立地为H、C1-C6直链或支链烷基、C1-C6卤代直链或支链烷基、C1-C6酰基、芳基,或R1和R2一起连接形成-CH2-;R3、R4各自独立地为H、C1-C6直链或支链烷基、C1-C6卤代直链或支链烷基、C1-C6酰基、芳基,或R3和R4一起连接形成-CH2-;R5为H、C1-C6直链或支链烷基、C1-C6卤代直链或支链烷基、C1-C6酰基或芳基;X-是选自卤素离子和羧酸根的阴离子,在制备用于治疗与多巴胺受体相关的神经系统疾病药物中的用途。
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