[发明专利]N-(5-(喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺衍生物、制备方法及治疗用途无效
| 申请号: | 201210430580.9 | 申请日: | 2012-11-01 |
| 公开(公告)号: | CN103788071A | 公开(公告)日: | 2014-05-14 |
| 发明(设计)人: | 朱驹;宋云龙;韩进松;陈颖;吕加国;周有骏 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D401/04;A61K31/4709;A61K31/5377;A61K31/496;A61P35/00;A61P37/06;A61P35/02 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | 本发明涉及医药技术领域,具体涉及一类如式(1)所示的各种不同类型取代的N-(5-(喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺衍生物(各基团具体定义见说明书)。本发明的化合物对人肺癌、结肠癌、肝癌、乳腺癌、脑星形胶质母细胞瘤等多种肿瘤均表现出良好的抗肿瘤活性,这为开发为高效、低毒、特异性强的抗肿瘤药物奠定了基础,具有很好的开发价值。本发明还涉及该类化合物的组合物、制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的用途。 | ||
| 搜索关键词: | 喹啉 吡啶 苯磺酰胺 衍生物 制备 方法 治疗 用途 | ||
【主权项】:
1.一种如式(1)所示的化合物或其溶剂化物、药学上的盐、前体药物或多晶型物:
其中:R1基团可分别独立地选自:氢、卤素、腈基、硝基、羟基、羧基、取代或未取代的C1-8酰基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的C1-8烷基、取代或未取代的C1-8烷氧基,可以为单、双或多取代;R2基团可分别独立地选自:氢、取代或未取代的C1-8烷氧基、卤素;R3基团选自下列基团中的任一种:
其中,R4、R5、R6可分别选自氢、取代或未取代的C1-8的直链或支链烷基,R5、R6也可以成环,但R5、R6不同时为氢;R4、R5、R6也可为-(CH2)nNR7R8,其中n为1-8,R7、R8可分别选自氢、取代或未取代的C1-8的直链或支链烷基,R7、R8也可以成环;R5、R6可以成环或R7、R8成环时,可以与所连接的氮共同成为含氮的饱和杂环或芳香杂环,所述的杂环上可以有取代;所述的取代是指被下列一个或多个取代基所取代:C1-5烷基、C2-5烯基、C2-5炔基、C1-5烷氧基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基和氧代。
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