[发明专利]利用中空纤维膜测定口服药物渗透系数的方法

摘要

本发明公开了一种利用中空纤维膜测定口服药物渗透系数的方法，包括如下步骤：（1）配制受体液；（2）配制供体液；（3）将一端封口的中空纤维膜管浸入卵磷脂溶液中，取出；（4）将经步骤（3）处理过的中空纤维膜管的开口端与连接管相接；（5）将受体液通过连接管加入到处理过的中空纤维膜管内；（6）将装有受体液的中空纤维膜管浸入盛放有供体液的容器中，使受体液的液面低于供体液的液面；渗透0.5-5小时，从受体液中取样，测定受体液中药物浓度，并计算渗透系数；本发明装置简单，安装容易，实验准备快速；分析快速；效率高；采用先进的检测仪器配套可以实现高通量化测定药物渗透系数，适应了高通量药物筛选的需要；应用广泛。

主权项

一种利用中空纤维膜测定口服药物渗透系数的方法，其特征是包括如下步骤：（1）配制pH为7.4的溶质为磷酸盐缓冲对和NaCl，溶剂为水的溶液为受体液，所述受体液中磷酸盐缓冲对的浓度为0.01‑0.05M，NaCl的质量浓度为0.9%；（2）配制pH为5‑8的溶质为药物、磷酸盐缓冲对和NaCl，溶剂为水的溶液为供体液，所述供体液中药物的浓度为10‑1000μM，磷酸盐缓冲对的浓度为0.01‑0.05M，NaCl的质量浓度为0.9%；（3）将一端封口的中空纤维膜管浸入质量百分浓度为1%‑20%的卵磷脂溶液中10‑20分钟，取出，所述卵磷脂溶液的溶剂为亲脂性溶剂；（4）将经步骤（3）处理过的中空纤维膜管的开口端与连接管相接；（5）将5μL‑50μL受体液通过连接管加入到所述处理过的中空纤维膜管内；（6）将步骤（5）的所述装有受体液的中空纤维膜管浸入盛放有供体液的容器中，使受体液的液面低于供体液的液面；渗透时间t为0.5‑5小时，从受体液中取样，测定受体液中药物浓度，并计算渗透系数；渗透系数的计算方法为 Pe = - V a * ln ( 1 - C a C o ) A * t 其中Pe为渗透系数，Va为受体液体积，Ca为t小时受体液中药物浓度，Co为供体液中初始药物浓度，t为渗透时间，A为中空纤维膜管有效面积。