[发明专利]一种奥曲肽粗品的固相制备方法有效
| 申请号： | 201210352668.3 | 申请日： | 2012-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN102850438A | 公开（公告）日： | 2013-01-02 |
| 发明（设计）人： | 白俊才;张若平;张国庆 | 申请（专利权）人： | 上海昂博生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张睿 |
| 地址： | 201417 上海市奉贤区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种奥曲肽粗品的固相制备方法。所述方法依次连接具有Fmoc或Boc保护基团的氨基酸，获得保护的八肽树脂，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得奥曲肽粗品，依次包括如下步骤：(a)获得Fmoc-Thr-树脂；(b)在上述的树脂中，加入脱保护剂进行处理后，将具有Fmoc或Boc保护基团的氨基酸、缩合剂和含有步骤(a)获得的树脂的溶液混合，进行接肽反应，然后再加入脱保护剂处理，再将具有Fmoc或Boc保护基团的氨基酸、缩合剂和含有经过接肽反应获得的多肽树脂的溶液混合，进行接肽反应，如此重复，获得Fmoc或Boc-D-Phe1-Cys2(Trt)-Phe3-D-Trp4(Boc)-Lys5(Boc)-Thr6(tBu)-Cys7(Trt)-Thr8-OL-树脂。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奥曲肽粗品 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种奥曲肽粗品的固相制备方法，依次连接具有Fmoc或Boc保护基团的氨基酸，获得保护的八肽树脂，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得奥曲肽粗品，其特征在于，依次包括如下步骤：(a)获得Fmoc‑Thr‑树脂；(b)在上述的树脂中，加入脱保护剂进行处理后，将具有Fmoc或Boc保护基团的氨基酸、缩合剂和含有步骤(a)获得的树脂的溶液混合，进行接肽反应，然后再加入脱保护剂处理，再将具有Fmoc或Boc保护基团的氨基酸、缩合剂和含有经过接肽反应获得的多肽树脂的溶液混合，进行接肽反应，如此重复，获得Fmoc或Boc‑D‑Phe1‑Cys2(Trt)‑Phe3‑D‑Trp4(Boc)‑Lys5(Boc)‑Thr6(tBu)‑Cys7(Trt)‑Thr8‑OL‑树脂；所说的具有Fmoc保护基团的氨基酸，依次为：(1)Fmoc‑Thr‑OL、(2)Fmoc‑Cys(Trt)‑OH或Fmoc‑Cys(Acm)‑OH、(3)Fmoc‑Thr(tBu)‑OH、(4)Fmoc‑Lys(Boc)‑OH或Fmoc‑Lys(Dde)‑OH、(5)Fmoc‑D‑Trp(Boc)‑OH、(6)Fmoc‑Phe‑OH、(7)Fmoc‑Cys(Trt)‑OH或Fmoc‑Cys(Acm)‑OH、(8)Fmoc或Boc‑D‑Phe‑OH。
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