[发明专利]一种制备奈必洛尔消旋体盐酸盐的方法无效
| 申请号： | 201210331280.5 | 申请日： | 2012-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN102816141A | 公开（公告）日： | 2012-12-12 |
| 发明（设计）人： | 彭立增 | 申请（专利权）人： | 济南爱思医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/58 | 分类号： | C07D311/58 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 250101 山东省济南市高新*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
一种制备奈必洛尔消旋体盐酸盐的方法，属于医药合成技术领域。该方法是以式I化合物和式II化合物为原料经偶联缩合制备式III化合物；式III化合物经差向异构化反应将IIIa与IIIb的比例由1∶1提高至9∶1，并经重结晶纯化得到高纯度IIIa；IIIa经还原羰基后生成式IV化合物；式IV化合物直接催化氢化脱除苄基保护基得到奈必洛尔消旋体粗品；奈必洛尔消旋体粗品直接用氯化氢成盐，经重结晶得到高纯度奈必洛尔消旋体盐酸盐。该方法反应容易控制，后处理容易，生产效率高。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 奈必洛尔消旋体 盐酸 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备奈必洛尔消旋体盐酸盐的方法，其特征是，（1）以式I化合物和式II化合物为原料，经偶联缩合制备得到式III化合物；（2）式III化合物经差向异构化反应主要转化为式IIIa化合物，并经重结晶纯化得到式IIIa化合物；（3）式IIIa化合物经还原羰基后生成式IV化合物；（4）式IV化合物直接催化氢化脱除苄基保护基得到奈必洛尔消旋体粗品；奈必洛尔消旋体粗品直接用氯化氢成盐，经重结晶得到奈必洛尔消旋体盐酸盐；所述式I化合物为![]()
SS/RR=1:1，式II化合物为![]()
R/S=1:1；式III化合物为![]()
R/S=1:1，式IIIa化合物为式III化合物的RSS/SRR构型；式IV化合物为![]()
RSSS/SRRR；其中LG为对甲基苯磺酸酯、卤素原子或者甲基磺酸酯；其中PG为苄基、H或烷基。
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