[发明专利]一种合成吡咯[2,3-b]吲哚类化合物的方法有效
| 申请号： | 201210324457.9 | 申请日： | 2012-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN102796107A | 公开（公告）日： | 2012-11-28 |
| 发明（设计）人： | 夏成峰;涂丹丹 | 申请（专利权）人： | 中国科学院昆明植物研究所 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 | 代理人： | 马晓青 |
| 地址： | 650204 *** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种合成吡咯[2,3-b]吲哚类化合物的方法，即通过三价碘的作用，色胺类化合物发生环化/消除/亲核加成反应，一步法生成一系列不同取代的吡咯[2,3-b]吲哚类化合物。本方法操作简单，原料和试剂易得，反应产率高，反应的区域选择性和立体选择性高，避免了传统方法反应步骤多、副反应多、试剂毒性大的缺点，产物易分离纯化，适用于合成各种取代的吡咯[2,3-b]吲哚类化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 吡咯 吲哚 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成各种取代的吡咯[2,3-b]吲哚类化合物的方法，其特征是通过色胺类化合物在三价碘的作用下发生环化/消除/亲核加成反应，生成一系列各种取代的吡咯[2,3-b]吲哚类化合物，反应式为：![]()
其中，R1、R3为酰基或磺酰基；R2、R4和R5相同或分别为氢或一级、二级和三级烷基或酯基；R6、R7、R8、R9相同或分别为氢或一级、二级和三级烷基、酯基、卤素、硝基、胺基或取代胺基、酰胺基；X为氯或溴；反应采用色胺化合物，在三价碘的作用下，与金属卤化物反应，生产各种取代的吡咯[2,3-b]吲哚类化合物，其步骤是：（1）在氮气保护下，向反应瓶中加入原料色胺化合物1，金属卤化物和三价碘试剂，加毕后反应；（2）待步骤(1)反应完全后，将反应液过滤，用乙酸乙酯稀释后，饱和食盐水洗一遍，再用无水硫酸钠干燥、过滤、浓缩、快速柱层析，获得吡咯[2,3-b]吲哚类化合物2。
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