[发明专利]一种合成吡咯[2,3-b]吲哚类化合物的方法

权利要求书

1.一种合成各种取代的吡咯[2,3-b]吲哚类化合物的方法，其特征是通过色胺类化合物在三价碘的作用下发生环化/消除/亲核加成反应，生成一系列各种取代的吡咯[2,3-b]吲哚类化合物，反应式为：

其中，R¹、R³为酰基或磺酰基；R²、R⁴和R⁵相同或分别为氢或一级、二级和三级烷基或酯基；R⁶、R⁷、R⁸、R⁹相同或分别为氢或一级、二级和三级烷基、酯基、卤素、硝基、胺基或取代胺基、酰胺基；X为氯或溴；

反应采用色胺化合物，在三价碘的作用下，与金属卤化物反应，生产各种取代的吡咯[2,3-b]吲哚类化合物，其步骤是：

（1）在氮气保护下，向反应瓶中加入原料色胺化合物1，金属卤化物和三价碘试剂，加毕后反应；

（2）待步骤(1)反应完全后，将反应液过滤，用乙酸乙酯稀释后，饱和食盐水洗一遍，再用无水硫酸钠干燥、过滤、浓缩、快速柱层析，获得吡咯[2,3-b]吲哚类化合物2。

2.根据权利要求1所述的合成各种取代的吡咯[2,3-b]吲哚类化合物的方法，其特征是所述的反应温度是零下100摄氏度至零上120摄氏度。

3.根据权利要求1所述的合成各种取代的吡咯[2,3-b]吲哚类化合物的方法，其特征是所述的金属卤化物为氯化亚铜、氯化铜、氯化亚铁、氯化铁、氯化锌、氯化镁、氯化锰、氯化钙、氯化汞、氯化钴、氯化镍、氯化钡、氯化银、二氯化锡、四氯化锡、溴化亚铜、溴化铜、溴化亚铁、溴化铁、溴化锌、溴化镁、溴化锰、溴化钙、溴化汞、溴化钴、溴化镍、溴化钡、溴化银。

4.根据权利要求1所述的合成各种取代的吡咯[2,3-b]吲哚类化合物的方法，其特征是所述的溶剂为氯仿、二氯甲烷、乙醚、四氢呋喃、二氯乙烷、四氯化碳、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、甲苯、二甲苯、三甲苯、氯苯、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、正己烷、环己烷、石油醚、乙酸乙酯、乙酸甲酯、三氯乙醇、三氟乙醇、六氟异丙醇。

5.根据权利要求1所述的合成各种取代的吡咯[2,3-b]吲哚类化合物的方法，其特征是所述的三价碘为二乙酰基碘苯、苯环上各种取代的二乙酰基碘苯、二（三氟乙酰基）碘苯、苯环上各种取代的二（三氟乙酰基）碘苯、氧化碘苯、苯环上各种取代的氧化碘苯。

6.根据权利要求1所述的合成各种取代的吡咯[2,3-b]吲哚类化合物的方法，其特征是所述的三价碘苯与色胺的比例为0.2:1至20:1，最佳比例为1.2:1。