[发明专利]一种高纯度伊拉地平的制备方法有效
| 申请号： | 201210278518.2 | 申请日： | 2012-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN102766137A | 公开（公告）日： | 2012-11-07 |
| 发明（设计）人： | 王一茜;肖捷 | 申请（专利权）人： | 四川百利药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 611130 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种高纯度伊拉地平的制备方法，包括：在惰性溶剂中，对4-甲醛基苯并呋咱进行脱水缩合，形成2-乙酰基-3-苯并呋咱-4-基-丙烯酸异丙酯；对乙酰乙酸甲酯进行氨解，形成3-氨基巴豆酸甲酯；将2-乙酰基-3-苯并呋咱-4-基-丙烯酸异丙酯与3-氨基巴豆酸甲酯反应，形成伊拉地平。本发明操作流程简单，操作简便，收率高，可制得高纯度伊拉地平。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 地平 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于包括以下步骤：A、在惰性溶剂中，将重量比例为1:1～3的4-甲醛基苯并呋咱、乙酰乙酸异丙酯在催化剂存在下进行脱水缩合形成2-乙酰基-3-苯并呋咱-4-基-丙烯酸异丙酯，即式2化合物![]()
；B、对乙酰乙酸甲酯进行氨解，形成3-氨基巴豆酸甲酯，即式4化合物![]()
；C、将步骤A得到的2-乙酰基-3-苯并呋咱-4-基-丙烯酸异丙酯与步骤B得到的3-氨基巴豆酸甲酯按照重量比例1:1～1.5在惰性溶剂中进行反应，形成伊拉地平![]()
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