[发明专利]一种高纯度伊拉地平的制备方法有效
| 申请号： | 201210278518.2 | 申请日： | 2012-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN102766137A | 公开（公告）日： | 2012-11-07 |
| 发明（设计）人： | 王一茜;肖捷 | 申请（专利权）人： | 四川百利药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 611130 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 地平 制备 方法 | ||
1.一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
A、在惰性溶剂中，将重量比例为1:1～3的4-甲醛基苯并呋咱、乙酰乙酸异丙酯在催化剂存在下进行脱水缩合形成2-乙酰基-3-苯并呋咱-4-基-丙烯酸异丙酯，即式2化合物
；
B、对乙酰乙酸甲酯进行氨解，形成3-氨基巴豆酸甲酯，即式4化合物
；
C、将步骤A得到的2-乙酰基-3-苯并呋咱-4-基-丙烯酸异丙酯与步骤B得到的3-氨基巴豆酸甲酯按照重量比例1:1～1.5在惰性溶剂中进行反应，形成伊拉地平
。
2.如权利要求1所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于：所述步骤A中，惰性溶剂选自乙醇，异丙醇或叔丁醇中的一种或两种。
3.如权利要求1所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于：所述步骤A中，催化剂选自浓盐酸、浓硫酸、PPA/浓硫酸或乙酸酐/浓硫酸，催化剂与4-甲醛基苯并呋咱的重量比例为：1:10～3。
4.如权利要求1所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于：所述步骤C中，惰性溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇或叔丁醇中的一种或多种。
5.如权利要求1所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于：所述步骤A中，反应温度为-10～10℃，反应时间为0.5～10小时。
6.如权利要求5所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于：所述步骤A中，反应温度为0～5℃，反应时间为1～2小时。
7.如权利要求1所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于：所述步骤B中，反应温度为-10～20℃，反应时间为1～10小时。
8.如权利要求7所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于：所述步骤B中，反应温度为-5～5℃，反应时间为2～5小时。
9.如权利要求1所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于：所述步骤C中，反应温度为0～80℃，反应时间为6～48小时。
10.如权利要求9所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于：所述步骤C中，反应温度为20～30℃，反应时间为16～24小时。
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