[发明专利]一种制备二羟基酸HMG-CoA还原酶抑制剂用的中间体及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201210188945.1 申请日: 2012-06-11
公开(公告)号: CN103288871A 公开(公告)日: 2013-09-11
发明(设计)人: 朱建荣;金志平;华长华;陈见阳 申请(专利权)人: 浙江京新药业股份有限公司
主分类号: C07F9/11 分类号: C07F9/11;C07F9/38;C07C59/42;C07C235/30;C07D207/335;C07D209/18;C07D213/56;C07D215/14;C07D239/42;C07D405/06
代理公司: 杭州新源专利事务所(普通合伙) 33234 代理人: 李大刚
地址: 312500 浙江省绍兴*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种制备二羟基酸HMG-CoA还原酶抑制剂用的中间体,通式为,以及该中间体的制备方法和利用该中间体制备二羟基酸HMG-CoA还原酶抑制剂(通式)或其盐或其内酯的方法。本发明提供了一种制备二羟基酸HMG-CoA还原酶抑制剂用的中间体,利用该中间体种制备二羟基酸HMG-CoA还原酶抑制剂反应步骤短,过程操作简便,污染小、能耗低,所得的部分油状物无需精制直接用于下一步生产,产品收率可达85%,得到较高化学纯度及光学纯度的二羟基酸HMG-CoA还原酶抑制剂,避免了手性拆分的高能耗及低区域,可方便的用于工业化生产;且制备该中间体的方法简单。
搜索关键词: 一种 制备 羟基 hmg coa 还原酶 抑制剂 中间体 及其 方法 应用
【主权项】:
1.一种制备二羟基酸HMG-CoA还原酶抑制剂用的中间体,通式为,其中X1为羟基保护基;X2为氢或含有一个C原子到七个C原子的烷基;X3为氢或一个或多个取代基,取代基选自含有一个C原子到七个C原子的烷基、羟基、含有一个C原子到七个C原子的烷氧基、含有两个C原子到八个C原子的烷酰氧基、卤素、硝基、氰基或三氟甲基;Y为磷酸酯或烷基膦盐。
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