[发明专利]一种吉非替尼的制备方法无效
| 申请号： | 201210181491.5 | 申请日： | 2012-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN102757392A | 公开（公告）日： | 2012-10-31 |
| 发明（设计）人： | 秦凌浩;叶连宝;胡巧红;王晓明 | 申请（专利权）人： | 广东药学院 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 张海文 |
| 地址： | 510006 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种吉非替尼的制备方法，具体合成路线如式（I）所示。该方法以藜芦醛为初始原料，避免了常规合成吉非替尼所采用的昂贵的原料，显著降低合成成本；将硝基先还原再水解腈基改为氧化腈基，然后再还原硝基，从而避免了腈基水解过程中水解过头产生羧酸的风险；先引入3为侧链卤代烷氧基，减少反应过程中酸化后中和的操作，且降低合成成本。 |
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| 搜索关键词： | 一种 吉非替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种吉非替尼的制备方法，包括如下步骤：1）以藜芦醛为原料，在蛋氨酸催化下，与浓硫酸反应选择性脱去3位甲基得到化合物1；2）化合物1和硫酸羟胺反应将醛基转化为氰基得到化合物2；3）化合物2和1‑氯‑3‑溴丙烷在无机碱或有机碱作用下反应得到化合物3；4）化合物3在浓硝酸中硝化得到化合物4；5）化合物4经氧化反应得到化合物5；6）化合物5经还原反应得到化合物6；7）化合物6环化得到化合物7；8）化合物7经氯代后得到化合物8，化合物8和3‑氯‑4‑氟苯胺反应得到化合物9；9）化合物9与吗啡啉在无机碱或有机碱作用下反应得到吉非替尼。
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