[发明专利]使用固相和液相组合技术制备普兰林肽的方法无效
| 申请号： | 201210171394.8 | 申请日： | 2012-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN102816213A | 公开（公告）日： | 2012-12-12 |
| 发明（设计）人： | 苏贤斌;缪李鹏;毛怡春;王蔡典;董海军 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学;南京英沛生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/00 | 分类号： | C07K14/00;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02 |
| 代理公司： | 北京冠和权律师事务所 11399 | 代理人： | 龚建华 |
| 地址： | 210009 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及利用固相和液相组合技术制备普兰林肽的方法，所述方法包括利用固相化学分别合成1-12，13-20，21-28和29-37四个肽中间体片段，然后利用液相化学缩合得到普兰林肽。通过本发明路线制备普兰林肽，操作步骤简短，后处理简单，副产物少，产率高，污染小，适合大规模的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 使用 组合 技术 制备 普兰 方法 | ||
【主权项】：
1.一种利用固相和液相组合技术制备普兰林肽的方法，普兰林肽结构式如式I所示，![]()
所述方法包括以下步骤：(1) 利用固相化学方法，以氨基树脂为载体，合成侧链保护的肽中间体片段a：AA29-AA37-氨基树脂；(2) 利用固相化学方法，以三苯甲基树脂为载体，合成侧链保护的肽中间体片段b：AA21-AA28-三苯甲基树脂；(3) 利用固相化学方法，以三苯甲基树脂为载体，合成侧链保护的肽中间体片段c：AA13-AA20-三苯甲基树脂；(4) 利用固相化学方法，以三苯甲基树脂为载体，合成侧链保护的肽中间体片段d：AA1-AA12-三苯甲基树脂；(5) 将侧链保护的肽中间体片段a、b、c、d从树脂上裂解下来，在溶液中进行缩合反应，得到侧链保护肽（d-c-b-a）；(6) 脱除侧链保护肽（d-c-b-a）的氨基端保护基和侧链保护基，得到普兰林肽粗肽；(7) 纯化后得到普兰林肽。
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