[发明专利]一种制备索拉非尼中间体4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺的方法无效
| 申请号： | 201210148266.1 | 申请日： | 2012-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN102675197A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | 梁俊;陈宇;竺伟 | 申请（专利权）人： | 上海奥博生物医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/81 | 分类号： | C07D213/81 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备索拉非尼中间体4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(I)的方法。本方法以吡啶-2-甲酸(III)为初始原料经与二氯亚砜反应生成4-氯吡啶-2-甲酰氯盐酸盐(IV)、化合物(IV)与醇发生酯化反应生成4-氯吡啶-2-甲酸甲酯盐酸盐(V)、化合物(V)与甲胺水溶液反应生成目标产物4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(I)。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 索拉非尼 中间体 甲基 吡啶 甲酰胺 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备索拉非尼中间体4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(I)的方法，![]()
包括以下步骤：(1)吡啶-2-甲酸(III)与二氯亚砜反应生成4-氯吡啶-2-甲酰氯盐酸盐(IV)，![]()
(2)化合物(IV)与醇发生酯化反应生成4-氯吡啶-2-甲酸酯盐酸盐(V)，![]()
式中R表示C1-C4的直链或者支链的烷基或者苄基；(3)化合物(V)与甲胺水溶液反应生成4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(I)，![]()
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