[发明专利]异喹啉酮衍生物,其制备方法及其医药用途

摘要

本发明涉及药物化学和有机化学领域，具体涉及一类异喹啉酮衍生物。这些化合物可以通过抑制雌激素受体α亚型(ERα)和血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR-2)双靶点来治疗多种与绝经后综合症相关的医学适应症，以及子宫纤维病变和动脉平滑肌细胞增生，特别是适用于治疗ER-(+)型乳腺癌。同时，该类化合物对肿瘤转移也具有明显抑制作用。通式I

主权项

1.通式I的化合物或其药学上可接受的盐：通式I  其中R₁、R₂各自独立地表示H、OH、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₆烷氧羰基；R₃、R₄各自独立地表示-CO(CH₂)₂CH₃、-CO(CH₂)₃CH₃或C₁-C₆烷基；或R₃和R₄及与其相连的氮原子结合成哌啶基、2-甲基哌啶基、高哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、3-甲基吡咯烷基、3，3-二甲基吡咯烷基、3，4-二甲氧基吡咯烷基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、N-乙基哌嗪基、N-苯基哌嗪基、N-苄基哌嗪基。X表示O、S、NH、CH₂或-CO-；m＝0或1；n＝2或3；