[发明专利]异喹啉酮衍生物,其制备方法及其医药用途无效
申请号: | 201210119363.8 | 申请日: | 2012-04-23 |
公开(公告)号: | CN102875466A | 公开(公告)日: | 2013-01-16 |
发明(设计)人: | 向华;刘飞;王超;严明;肖红;尤启冬;张陆勇;廖清江 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D217/24 | 分类号: | C07D217/24;C07D401/12;A61K31/472;A61K31/4725;A61K31/496;A61K31/5377;A61P15/00;A61P19/10;A61P35/00;A61P35/04 |
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地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 衍生物 制备 方法 及其 医药 用途 | ||
1.通式I的化合物或其药学上可接受的盐:
通式I
其中R1、R2各自独立地表示H、OH、C1-C4烷氧基、C1-C6烷氧羰基;
R3、R4各自独立地表示-CO(CH2)2CH3、-CO(CH2)3CH3或C1-C6烷基;或R3和R4及与其相连的氮原子结合成哌啶基、2-甲基哌啶基、高哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、3-甲基吡咯烷基、3,3-二甲基吡咯烷基、3,4-二甲氧基吡咯烷基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、N-乙基哌嗪基、N-苯基哌嗪基、N-苄基哌嗪基。
X表示O、S、NH、CH2或-CO-;
m=0或1;
n=2或3;
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中X表示O或S。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1、R2各自独立地表示OH或甲氧基。
4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3、R4和N原子相连组成吡咯烷基、哌啶基、甲基哌嗪基、甲基、丙基、异丙基或正丁基。
5.权利要求1的化合物的制备方法,包括:
其中R1、R2、R3、R4、X、Y、Z、m、n的定义同权利要求1。
6.权利要求1的异喹啉酮化合物和其药学上可接受的盐,其中药学上可接受的盐是盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、乙酸盐和马来酸盐等。
7.一种治疗绝经后综合症、对肿瘤转移具有抑制作用的药物组合物,其中含有权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
8.权利要求1的通式I化合物或其药学上可接受的盐用于制备治疗绝经后综合症、对肿瘤转移具有明显抑制作用药物的用途。
9.权利要求10的用途,其中绝经后综合症是骨质疏松、子宫肌瘤、雌激素依赖性乳腺癌、主动脉平滑肌细胞增殖或再狭窄。
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