[发明专利]异喹啉酮衍生物,其制备方法及其医药用途无效

专利信息
申请号: 201210119363.8 申请日: 2012-04-23
公开(公告)号: CN102875466A 公开(公告)日: 2013-01-16
发明(设计)人: 向华;刘飞;王超;严明;肖红;尤启冬;张陆勇;廖清江 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D217/24 分类号: C07D217/24;C07D401/12;A61K31/472;A61K31/4725;A61K31/496;A61K31/5377;A61P15/00;A61P19/10;A61P35/00;A61P35/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 喹啉 衍生物 制备 方法 及其 医药 用途
【权利要求书】:

1.通式I的化合物或其药学上可接受的盐:

通式I  

其中R1、R2各自独立地表示H、OH、C1-C4烷氧基、C1-C6烷氧羰基;

R3、R4各自独立地表示-CO(CH2)2CH3、-CO(CH2)3CH3或C1-C6烷基;或R3和R4及与其相连的氮原子结合成哌啶基、2-甲基哌啶基、高哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、3-甲基吡咯烷基、3,3-二甲基吡咯烷基、3,4-二甲氧基吡咯烷基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、N-乙基哌嗪基、N-苯基哌嗪基、N-苄基哌嗪基。

X表示O、S、NH、CH2或-CO-;

m=0或1;

n=2或3;

2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中X表示O或S。

3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1、R2各自独立地表示OH或甲氧基。

4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3、R4和N原子相连组成吡咯烷基、哌啶基、甲基哌嗪基、甲基、丙基、异丙基或正丁基。

5.权利要求1的化合物的制备方法,包括:

其中R1、R2、R3、R4、X、Y、Z、m、n的定义同权利要求1。

6.权利要求1的异喹啉酮化合物和其药学上可接受的盐,其中药学上可接受的盐是盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、乙酸盐和马来酸盐等。

7.一种治疗绝经后综合症、对肿瘤转移具有抑制作用的药物组合物,其中含有权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。

8.权利要求1的通式I化合物或其药学上可接受的盐用于制备治疗绝经后综合症、对肿瘤转移具有明显抑制作用药物的用途。

9.权利要求10的用途,其中绝经后综合症是骨质疏松、子宫肌瘤、雌激素依赖性乳腺癌、主动脉平滑肌细胞增殖或再狭窄。

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