[发明专利]3，4-二取代异噁唑类化合物的合成方法无效
| 申请号： | 201210099868.2 | 申请日： | 2012-04-06 |
| 公开（公告）号： | CN102659705A | 公开（公告）日： | 2012-09-12 |
| 发明（设计）人： | 姜雪峰;汪舰;刘会;李文军 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学;清华大学 |
| 主分类号： | C07D261/08 | 分类号： | C07D261/08;C07D413/04;A61P35/00;A61P37/08 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开一种3，4-二取代异噁唑类化合物的合成方法，是在反应溶剂中，以N-羟基氯代酰亚胺类化合物、醛类化合物和二级胺作为反应原料，在碱的作用下，反应得到4，5-二氢异噁唑类化合物。然后，在氧化剂mCPBA的作用下，氧化得到3，4-二取代异噁唑类化合物。此类产物骨架广泛的存在于药物活性分子和天然产物中，具有非常好的生物活性和药理活性，如抗癌活性，抗过敏活性和抗肿瘤活性，其药用价值非常高。本发明反应条件温和，原料易得价廉，操作简单，产率高，可以广泛适用于工业化规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 异噁唑类 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种3，4-二取代异噁唑类化合物的合成方法，其特征在于，在反应溶剂中，以N-羟基氯代酰亚胺类化合物、醛类化合物和二级胺作为反应原料，在碱的作用下，反应得到4，5-二氢异噁唑类化合物；然后，在氧化剂mCPBA的作用下，氧化得到3，4-二取代异噁唑类化合物；反应过程如式(I)所示；![]()
式(I)；其中，R1、R2是烷基、环烷基，芳基、杂环；、R2是氢原子、烷基、环烷基，芳基、杂环；R3，R4是烷基，芳基，杂环，它们之间成环或不成环。
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