[发明专利]含1,1-二苯基环丙基结构的化合物的制备方法无效
| 申请号: | 201210092416.1 | 申请日: | 2012-03-31 |
| 公开(公告)号: | CN102627535A | 公开(公告)日: | 2012-08-08 |
| 发明(设计)人: | 赵桂龙;邵华;王玉丽;魏群超;吴疆;侯佳佳;魏巍;徐为人;邹美香;汤立达 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院 |
| 主分类号: | C07C43/247 | 分类号: | C07C43/247;C07C41/18;C07C25/18;C07C17/35 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 300193 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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| 摘要: |
本发明公开了一种从化合物VIII制备化合物IX的方法,化合物IX为制备一类SGLT2抑制剂的重要中间体。R1选自H,F,Cl,Br,I,OR3,SR4,OCF3,CF3,CHF2,CH2F,C1-C3的烷基,含3-5个碳原子的环烷基,其中R3和R4独立选自C1-C3的烷基;R2选自C1-C3的烷基、环丙基和OR5,其中R5选自C1-C3的烷基和环丙基。 |
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| 搜索关键词: | 苯基 丙基 结构 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种具有式IX结构的化合物的制备方法,其特征在于,以化合物VIII为反应原料,使用的试剂为Et2Zn/三氟乙酸/CH2I2,反应溶剂可以为CH2Cl2、CHCl3、CHCl4、CH2ClCH2Cl,反应温度为30℃-80℃,物料的摩尔比为VIII∶Et2Zn∶三氟乙酸∶CH2I2=1∶1.5∶1.5∶1.5-1∶4∶4∶4,反应时间为24小时到72小时;其中,R1选自H,F,Cl,Br,I,OR3,SR4,OCF3,CF3,CHF2,CH2F,C1-C3的烷基,含3-5个碳原子的环烷基,其中R3和R4独立选自C1-C3的烷基;R2选自C1-C3的烷基、环丙基和OR5,其中R5选自C1-C3的烷基和环丙基;![]()
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